奥扎格雷钠
现在位置:首页>>药品百科>>奥扎格雷钠
用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状。
【注意事项】
奥扎格雷钠与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。奥扎格雷钠避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色混浊。
【药品名称】
通用名：奥扎格雷钠注射液曾用名：商品名：英文名：SodiumOzagrelInjection汉语拼音：AozhageleinaZhusheye奥扎格雷钠主要成分是奥扎格雷钠，其化学名为：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸钠。化学结构式为：分子式：C13H11N2O2Na分子量：250.23
【性状】
奥扎格雷钠为无色透明液体。
【药理毒理】
奥扎格雷钠为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。奥扎格雷钠能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。奥扎格雷钠对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，奥扎格雷钠持续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠静注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。亚急性、慢性毒性：静脉注射奥扎格雷钠，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外,未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg∕kg，狗10-12.5mg∕kg。其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，奥扎格雷钠高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠SegⅡ试验中发现,高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开始给予奥扎格雷钠10-14天，在: 奥扎格雷钠的高剂量组（每日400mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
【药代动力学】
人单次静脉注射奥扎格雷钠，在血中消失较快。血中主要成分除: 奥扎格雷钠的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。奥扎格雷钠代谢物几乎没有药理活性。奥扎格雷钠连续静脉注谢时，2小时内达到血浓稳定状态。奥扎格雷钠大部分在24小时内排泄。动物试验未发现奥扎格雷钠有蓄积性和毒性。奥扎格雷钠静脉滴注后，血药浓度一时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg,AUC为0.47±0.08ug·小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。
【用法和用量】
每次40—80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日1-2次，24小时连续静脉滴注，1-2周为一疗程。另外，根据年龄﹑症状适当增减用量。
【不良反应】
血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。肝肾：偶有GOT、GPT、BUN升高。消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】
1.对奥扎格雷钠过敏者；2.脑出血或脑梗塞并出血者；3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐；4.有血液病或有出血倾向者；5.严重高血压，收缩压超过26.6kpa（即200mmHg）以上者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇或有可能妊娠妇女慎用。
【儿童用药】
儿童慎用。
【药物相互作用】
奥扎格雷钠与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。
【规格】
20mg∕支
【贮藏】
遮光，密闭保存