丙硫氧嘧啶

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【药理与适用症】: 能抑制过氧化酶系统，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，从而酪氨酸不能碘化；同时，一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻，以致不能生成甲状腺激素。由于丙硫氧嘧啶不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状激素耗竭成才能产生疗效，故作用较慢。丙硫氧嘧啶在甲状腺外能抑制T4转化为T3，与其疗效亦有关系。用于：①甲亢的内科治疗：适用于轻症和不适宜手术或放射性碘治疗者，如儿童、青少年、及手术后复发而不适于放射性碘治疗时的辅助治疗。②甲状腺危象的治疗：除应用大剂量碘剂和采取其它综合措施外，大剂量丙硫氧嘧啶可作为辅助治疗以阻断甲状腺素的合成。③术前准备：为了减少麻醉和术后合并症，防止术后发生甲状腺危象，术前应先服用丙硫氧嘧啶使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后术前两周左右加服碘剂。
【注意事项】
1．一般不良反应有荨麻疹、瘙痒、食欲不振、思睡、头痛等，个别可出现严重不良反应如白细胞减少症和粒细胞缺乏症，故应定期检查血象及肝功能。
2．磺胺类、对氨水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和引起甲状腺肿大的作用，故合用丙硫氧嘧啶须注意。此外在用丙硫氧嘧啶前避免服用碘剂。
3．孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者忌用。
【用法与用量】: 口服常用量，1次0．05—0．1g，1日0．15—0．3g；极量，1次0．2g，1日0．6g。
1．甲亢的内治疗开始时1日0．2—0．6g，分3次服，待症状缓解后，改用维持量1日25-100mg。
2．甲状腺危象1日0．4—0．8g，分3—4次服用，疗程不超过1周作为综合治疗措施之一。
3．甲亢的术前准备术前服用丙硫氧嘧啶使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服两周碘剂再进行手术。
【性状】: 丙硫氧嘧啶为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在乙醇中略溶，在水中极微溶解，在氢氧化钠试液或氨试液中溶解。熔点218℃-221℃。
【包装】: 片剂：每片50mg；100mg。
【贮法】: 遮光、密闭保存。


一级分类: 激素及调节内分泌功能药*