戈那瑞林(促性激素释放素,促性释放素,促黄体生成家释放素)

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【药理与适用症】: 促性腺素释放素(GnRH)又称促黄体生成家释放素(LHRH)，在体内系由下丘脑分泌，它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH);LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素，LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中LHRH受体减少，阻止垂体的LH分泌，从而阻断睾丸酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果。在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果，故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。戈那瑞林静注经3分钟血浓度达峰值，t1/2约6分钟，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。
【注意事项】: 可有多胎妊娠、注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。
【用法与用量】: 静滴：于周期第2—4天，每分钟5—20μg，共90分钟。如无排卵(测基础体温)，可重新给药；排卵后肌注绒促性素(HCG)，1次1500单位，隔3天再1次1500单位，一般2—4个周期后会怀孕。
鼻腔：对小儿单侧或双侧隐睾症，最佳治疗时机为1-2岁间，1次0．2mg，每日3次(早、中、晚餐前喷用)，连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。
【药物相互作用】: 避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。
【包装】: 注射液(pulstim)：每支500μg(1ml)。粉针(1utrelef)：每支0．8；3．2mg。喷鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。


一级分类: 激素及调节内分泌功能药*