洛伐他汀(美维诺林,美降脂,乐瓦停,脉温宁,M配VACOR)

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【药理与适用症】: 洛伐他汀为新型调整血脂药一羟甲基戊二酸单酰辅酶A(p—pydroxyl—p—methy2—8111taryl—CoA，HMG—CoA)还原酶抑制剂类药物的第一个药品。它由土曲霉(As—pergillusterreus)培养液分离而得，现已能人工合成。
洛伐他汀在体内被水解成β-经基酸代谢物而发挥作用，它可抑制HMG—CoA还原酶。该还原酶可催化HMG—CoA转化为甲基戊酸(mevalonate，为胆固醇的前体物)，因此，洛伐他汀可使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成的减少，可触发肝脏代偿性地增加LDL受体的合成，因而增加LDL，受体，增加肝脏对LDL的摄取，这就便血浆LDL下降，从而降低血浆TC、LDL及VLDL的水平，也能降低TG的水平，增加HDL，使TC／HDL—C及LDL—C／HDL—C比值下降。
洛伐他汀口服后被吸收约30％，与食物同服可增加吸收；2—4小时后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95％。在肝中被代谢成有效代谢物β-羧基酸等，代谢物的tl／2约1—2小时。
洛伐他汀用于原发性高胆固醇血症(E。及Ⅱb型)。也用于合并有高胆固醇血症和高甘油三酯血症，而以高胆固醇血症为主的患者。
【注意事项】: ，不良反应较轻、少、短暂，如头痛、倦怠、胃肠道反应(腹胀，便秘，腹泻，腹痛，恶心，消化不良等)、皮疹等。偶有白细胞、血小板减少，肝功能异常等。孕妇哺乳期妇女禁用；对洛伐他汀过敏者及持续肝功能异常者禁用。
【用法与用量】: 口服，开始剂量1日1次20mg，晚餐时服用。必要时于4周内调整剂量，最大剂量1日80mg，1次或分2次服。
【包装】: 片剂：每片10mg；20mg;40mg。

一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 调节血脂及抗动脉硬化药*