米索前列醇(喜克溃,米索普特)
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在犬、猫等多种动物及人体上均已证实它有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低，胃蛋白酶排出量也减少。米索前列醇抑制胃酸分泌的作用机理尚未阐明，目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低壁细胞cAMP水平有关。大量动物实验证明，米索前列醇有防止溃疡形成的作用。给受试动物以大剂量的阿司匹林或吲哚美辛，几小时后即可出现胃出血、溃疡或坏死，如继续给药则可造成小肠损伤。但预先或同时给予米索前列醇则可防止出血或溃疡形成，且作用与剂量呈依赖关系。许多致坏死物质(无水乙醇、25％氯化钠溶液、沸水、酸、碱等)引起的胃肠粘膜坏死也可因预先给予米索前列醇而防止，所需剂量仅为抑制胃酸分泌剂量的1／10—1／100。基于上述情况，有人认为米索前列醇除抑制胃酸分泌外，尚具有强大的细胞保护作用。
米索前列醇口服吸收良好，人口服单剂量后，tmax为0．5小时，t1／2为1．55、1．77小时。血浆蛋白结合率为80％一90％。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血液。以放射性元素标记的米索前列醇于口服后从尿中排出约75％，自粪便排出约15％、8小时内尿中排出量为56％。米索前列醇不影响肝药酶活性，在2000余临床病例中未发生由于合用米索前列醇而导致的药物相互作用。
用于胃及十二指肠溃疡。对十二指肠溃疡，口服米索前列醇200μg每日4次，4周后愈合率为54％。对照组口服西咪替丁300mg每日4次，4周后愈合率为61％，疗效似略低于西咪替丁，但米索前列醇在保护胃粘膜不受损伤方面比西咪替丁更为有效。
米索前列醇尚用于抗早孕，参见第14章“4”。
【注意事项】
1．主要不良反应为稀便或腹泻，发生率约为8％，大多数不影响治疗。其它可有轻微短暂的恶心，头痛、眩晕和腹部不适；
2．米索前列醇对妊娠子宫有收缩作用，因此怀孕妇女禁用。对前列腺素类过敏者禁用；
3．虽然米索前列醇在治疗剂量下并不导致低血压，但脑血管或冠状动脉病变的患者仍应慎用。
【用法与用量】: 每次200μg，每日4次，于餐前和睡前口服。疗程4—8周。
【性状】: 米索前列醇在室温中不稳定，对pH和温度极为敏感，在酸性或碱性条件下能脱去C—ll经基变为A型前列素，继而异构化为B型前列素。在受热的条件下则发生热差向异构化变为8一异构体。但米索前列醇在羟丙基甲基纤维素中的分散体系则比纯品稳定得多，可在常温下保存。
【包装】: 片剂，每片200μg。
一级分类: 计划生育类用药*
二级分类: 计划生育类其他用药*