丁螺环酮(布斯呢隆,布斯帕)

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【药理与适用症】: 丁螺环酮作用于突触前膜上的多巴胺受体,产生抗焦虑作用,但无镇静、肌肉松驰和抗惊厥作用。目前尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全,0.5—1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出,大部分以代谢物排出。肝、肾功能不良时可影响丁螺环酮的代谢及清除串。
丁螺环酮适用于各种类型的焦虑症的治疗。
【用法与用量】: 口服:开始剂量为每日10mg,以后每2—3日增加1次剂量。一般有效剂量为每日20—30mg。如果每日用至40mg仍无效时,可能再加量亦无效,不应再用。显效时间在用药2周左右,少数患者还可更长,故在达到最大剂量后尚需继续治疗2—3周,勿匆忙换药。
【副作用与毒性】
1.副作用比苯二氮卓类药物低。用药过程中只有少数病人出现眩晕头痛、头晕、腹泻、感觉异常、兴奋、出汗等,较大剂量时可出现烦躁不安。无依赖性。
2.丁螺环酮对苯二氯卓类抗焦虑药的作用很少有影响。
3.由于用药经验不足,18岁以下儿童暂不用。
4.对丁螺环酮过敏、严重肝肾功能不良、重症肌无力患者及分娩期禁用。
【包装】: 片剂:每片5mg;10mg。

一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 抗精神失常药*