丙酸交沙霉素颗粒

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【适用症】
丙酸交沙霉素颗粒适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿，肺炎支原体所致的肺炎，敏感细菌引起的皮肤软组织感染，也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌感染。
【注意事项】
1．患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如丙酸交沙霉素颗粒）也可过敏或不能耐受。
2．溶血性链球菌感染患者用丙酸交沙霉素颗粒治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
3．肾功能减退患者一般无需减少用量。
4．服用丙酸交沙霉素颗粒期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
5．对实验室检查指标的干扰：丙酸交沙霉素颗粒可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
6．因不同细菌对丙酸交沙霉素颗粒的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。
【用法与用量】
口服，小儿按体重一日30 mg/kg，分3～4 次服用。
【禁忌症】
对丙酸交沙霉素颗粒、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。
【不良反应】
1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量有关。丙酸交沙霉素颗粒的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。
2．乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。
3．大剂量服用丙酸交沙霉素颗粒，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
4．偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
5．偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
【药物相互作用】
1．丙酸交沙霉素颗粒应慎与含麦角胺类药物的制剂合用，或减量使用麦角胺类药物。
2．丙酸交沙霉素颗粒不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。
3．丙酸交沙霉素颗粒与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。
4．丙酸交沙霉素颗粒对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。
【药理】
丙酸交沙霉素颗粒为链霉菌Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus 产生的一种大环内酯类抗生素-交沙霉素的丙酸酯衍生物，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎奈瑟菌、百日咳杆菌对丙酸交沙霉素颗粒敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；
胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对丙酸交沙霉素颗粒敏感。
丙酸交沙霉素颗粒不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。
【药物代谢动力学】
8名健康男性志愿者口服丙酸交沙霉素颗粒1g（效价），平均达峰时间（tmax）为2.19小时，血药峰浓度（Cmax）为4.51?g/ml,血消除半衰期(t1/2?)为1.75小时，相对生物利用度为117.4?29.2。据临床报道，小儿按体重0.02g/kg口服丙酸交沙霉素颗粒，血药浓度1小时为2.6～8.0?g/ml,6小时为0.66～4.4?g/ml，血药浓度较成人高且维持时间长。丙酸交沙霉素颗粒为交沙霉素的酯化物，不易受胃酸的影响而损失效价。
主要以交沙霉素及其代谢物的形式经尿排泄。小儿按体重0.02g/kg口服后，24小时内尿中排泄率为6.6～12.5%。
【拼音名】: BINGSUAN JIAOSHAMEISU KELI
【性状】: 丙酸交沙霉素颗粒为粉红色混悬颗粒。
【包装规格】: 0.1g（按C45H73NO16计算）
【贮藏】: 遮光，密封，在干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 大环内酯类*
主要成分: 丙酸交沙霉素