克拉霉素干混悬剂
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克拉霉素干混悬剂适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:鼻咽部感染(包括扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎)、下呼吸道感染(包括支气管炎、细菌性肺炎、非典型肺炎)、皮肤感染(包括脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染)。
【注意事项】
1.克拉霉素主要在肝脏代谢及排出,肝功能不全或肾功能严重损害的患者应慎用。
2.同其它抗生素一样,出现真菌或具耐药性的细菌导致的严重感染,此时需停用克拉霉素干混悬剂,同时采用适当的治疗。
【用法与用量】
口服:将克拉霉素干混悬剂放入适量温开水中搅拌均匀后口服。成人常用量一次0.25g,每12小时1次。重症感染者一次0.5g,每12小时1次。儿童一日按体重10~15mg/kg给药,分2~3次服用。或遵医嘱。
【禁忌症】
1.对克拉霉素干混悬剂或大环内酯类药物过敏者或严重肝功能不全者禁用。
2.心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等患者。
3.水电解质紊乱患者。
4.服用特非那丁治疗者。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇、哺乳期妇女禁用。
【不良反应】
1.口服克拉霉素后,可有胃肠道不适(如恶心、胃灼热、腹痛或腹泻)、头痛和皮疹,氨基转移酶可能暂时升高,停药后可恢复正常。
2.可发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏性休克。
【药物相互作用】
1.克拉霉素能干扰卡马西平血药浓度,对于联合服用两药的患者应调整卡马西平的用量。
2.克拉霉素可轻微增加茶碱血药浓度但不需要调整茶碱的剂量。
3.如其它大环内酯类一样,可与华法林或环孢菌素等相互作用。
4.曾有报告,大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢,使其浓度上升而诱发心律失常。
【药理】
克拉霉素干混悬剂属大环内酯类抗生素,其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白质合成而产生抑菌作用。克拉霉素干混悬剂对革兰阳性菌,如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。
克拉霉素干混悬剂特点为在体外抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌,如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。克拉霉素干混悬剂与红霉素之间有交叉耐药性。
【药物代谢动力学】
口服克拉霉素干混悬剂后,可以迅速经胃肠道吸收。服药后约1.25小时达到高峰,血药浓度峰值为1.86±0.09mg/L。食物可稍延缓药物的吸收,但不影响生物利用度。
人血浆中约有70%的克拉霉素干混悬剂与蛋白结合。克拉霉素干混悬剂的主要代谢产物是具有活性作用的14-OH克拉霉素。克拉霉素干混悬剂的原形物及其代谢物很快地分布到除中枢神经系统以外的身体各种组织和体液之中,且浓度高于血浆浓度。特别是肺和扁桃体的浓度最高。
分布容积为9.77±1.51mg/(L·h),半衰期为5.80±1.36小时。
当剂量为0.25g,一日服用2次,药物在2~3日内达到稳定的血药浓度峰值。
克拉霉素平均浓度为1μg/ml,14-OH代谢物为0.6μg/ml。原形药物的排泄半衰期为3~4小时,而代谢物为5~6小时。
当剂量为0.5g,一日服用2次,药物稳定的血药浓度峰值平均为2.7~2.9μg/ml,而其14-OH代谢物为0.83~0.88ug/ml。原形药物的排泄半衰期为4.5~4.8小时,而代谢物为6.9~8.7小时。
经口服或静脉摄入14C标记的克拉霉素,五天内随尿液排出36%,随大便排出52%。
【用药过量】
因过量引起的症状就应迅速洗胃并适当给予支持疗法。至今没有用血或腹膜透析来清除克拉霉素的报告,但有必要尽快排除未被吸收的药物,同时采取适当的症状治疗。
【拼音名】: KELAMEISU GANHUNXUANJI
【性状】: 克拉霉素干混悬剂为白色或类白色粉末和颗粒,芳香,味甜微苦。
【包装规格】: (1)1g:0.125g (2)2g:0.125g (3)2g:0.25g
【贮藏】: 密封、在阴凉干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 大环内酯类*
主要成分: 克拉霉素