卡莫司汀注射液
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因能够通过血脑屏障,故对脑瘤(恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤)、脑转移瘤和脑膜白血病有效,对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤,与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。
【注意事项】
1、老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。
2、对诊断的干扰:卡莫司汀注射液可引起肝肾功能异常。
3、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。
4、用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。
5、卡莫司汀注射液可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。
6、预防感染,注意口腔卫生。
【用法与用量】
静脉注射按体表面积100mg/m2,每日一次,连用2~3日;或200mg/m2,用一次,每6~8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。
【禁忌症】
既往对卡莫司汀注射液过敏的病人,妊娠及哺乳期妇女禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇使用会出现严重问题,如果使用或使用过程中怀孕,患者应知道其潜在的危险,应禁用。哺乳期妇女亦禁用。
【不良反应】
一次静脉注射后,骨髓抑制经常发生在用药后4~6周,白细胞最低值见于5~6周,在6~7周逐渐恢复。但多次用药,可延迟至10~12周恢复。一次静脉注射后,血小板最低值见于4~5周,在6~7周内恢复,血小板下降常比白细胞严重。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质或肺纤维化。有时甚至l~2疗程后即出现肺并发症,部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应,用药后2小时即可出现,常持续4~6小时。
对肝肾均有影响,肝脏损害常可恢复,肾脏毒性可见氮质血症,功能减退,肾脏缩小。
卡莫司汀注射液有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。卡莫司汀注射液可抑制睾丸或卵子功能,引起闭经或精子缺乏。
【药物相互作用】
以卡莫司汀注射液组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞血小板作用,或产生严重胃肠反应的抗癌药。
【药理】
卡莫司汀注射液及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链,亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用,对增殖期细胞各期都有作用,对兔子及小鼠有致畸性。
【药物代谢动力学】
静脉注射人血后迅速分解。化学半衰期5分钟,生物半衰期15~30分钟。
卡莫司汀注射液可通过血脑屏障。由肝脏代谢,代谢物可在血浆中停留数日,造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。96小时有60~70%由肾排出(其中原形不到l%)。l%由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好,可通过血脑屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆中的50%或以上。
【用药过量】
没有药物可以对抗药物过量,如出现严重骨髓抑制可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。
【拼音名】: KAMOSITING ZHUSHEYE
【性状】: 卡莫司汀注射液为淡黄色的澄明液体
【贮藏】: 遮光,密闭,在5℃以下冷冻处保存
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 烷化剂类抗肿瘤药*
主要成分: 卡莫司汀