双嘧达莫注射液
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诊断心肌缺血的药物实验。
【注意事项】
⑴可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
⑶与肝素合用可引起出血倾向。
⑷有出血倾向患者慎用。
【用法与用量】
0.142mg/（kg·min），静滴共4分钟。
【禁忌症】
对双嘧达莫过敏者禁用。
【儿童用药注意事项】
12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。
【不良反应】
常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。
【药物相互作用】
⑴与阿司匹林有协同作用。
⑵双嘧达莫注射液与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
【药理】
具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50 μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为⑴抑制血小板摄取腺苷，而腺苷是一种血小板反应抑制剂；⑵抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的强力激动剂；⑷增强内源性PGI2。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0 mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75 mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD50为2150 mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000 mg/kg，在犬为350 mg/kg。
【药物代谢动力学】
血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。
【用药过量】
如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。
【拼音名】: SHUANGMIDAMO ZHUSHEYE
【性状】: 双嘧达莫注射液为黄色澄明液体。
【贮藏】: 遮光，密闭保存。
一级分类: 血液系统用药*
二级分类: 抗血小板药*
主要成分: 双嘧达莫