口恶丙嗪
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适用于风湿关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、颈肩腕症候群、痛风及外伤和手术后消类镇痛。
【注意事项】
(1)有消化道溃疡、出血病史患者慎用。(2)长期服用者有肝肾功能、血象异常则宜停药观察。(3)当与口服抗凝剂并用时应慎重。
【药品名称】
通用名:奥沙普秦片曾用名:商品名:英文名:OxaprozinTablets汉语拼音:AoshpuqinPian口恶丙嗪主要成分是奥沙普秦,其化学名为4,5-二苯基噁唑-2-丙酸。其结构式为:C18H15NO3293.32
【性状】
口恶丙嗪为白色或类白色片。
【药理毒理】
口恶丙嗪属丙酸类非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶,进而抑制前列腺素生物合成。口恶丙嗪的药效较持久。急性毒性:小鼠LD50灌胃给药为1342mg/kg,腹腔注射为342mg/kg。大鼠灌胃给药25~400mg/kg/日六个月,高剂量组有抑制体重增加及消化道反应、轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等。最大无毒剂量为25mg/kg/日。狗灌胃给药6.4~40mg/kg/日六个月,高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应。最大无毒剂量为6.4mg/kg/日。
【药代动力学】
口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血药浓度约在3~4小时达峰,半衰期约50小时。0.4g/日一次或分二次口服连续10日,血药浓度4~6日达稳态。血浆量的结合率达98%。口恶丙嗪主要在肝代谢并经肾脏排泄,尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。
【用法和用量】
口服,一次0.2~0.4g(1~2片),一日一次,连续服药1周以上或遵医嘱,饭后服用,最大剂量一日0.6g(3片)。
【不良反应】
主要为消化道症状:包括胃痛、胃不适、食欲不振、恶心、腹泻、便秘、口渴和口炎,发生率约3%~5%,大多不需停药或给予对症药物即可耐受。少见的为头晕、头痛、困倦、耳鸣和抽搐,及一过性肝功能异常。
【禁忌】
消化性溃疡,严重肝肾疾病患者,对其他非甾体抗炎药过敏患者,血液病患者,粒细胞减少症、血小板减少症。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
禁用。
【儿童用药】
禁用。
【老年患者用药】
老年患者由于肝、肾功能发生减退,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。
【药物相互作用】
(1)口恶丙嗪与阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性,因口恶丙嗪可置换与血浆蛋白结合的水杨酸盐。(2)在老年人及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使: 口恶丙嗪血药浓度增高而增加其毒性。(3)大剂量用于治疗肿瘤时,影响甲氨蝶呤的排出,使甲氨蝶呤血浓度增高而致中毒。(4)影响降压药(血管紧张素转换酶抑制剂和β受体抑制剂阻滞剂)的降压效果。(5)降低利尿药利尿及排钠效果。
【药物过量】
尚无口恶丙嗪过量的资料。口恶丙嗪过量的症状可能类似非甾体抗炎药过量时的表现,如嗜睡、恶心、呕吐、上腹部痛,通常在对症处理后可逆转。非甾体药物过量时可出现胃肠道出血和昏迷,高血压、急性肾功能衰竭和呼吸抑制较为少见。发生药物过量时,无特效的拮抗剂。及时给予消化道去污剂,同时予催吐或洗胃、口服、活性炭,同时给予对症和支持疗法。由于口恶丙嗪血浆蛋白结合率高,利尿、碱化尿液或血液透析可能无效。
【规格】
0.2g
【贮藏】
遮光,密封保存。