司莫司汀胶囊(甲环亚硝脲)
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司莫司汀胶囊脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。
与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。
【注意事项】
骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。
老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。
司莫司汀胶囊可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。
预防感染，注意口腔卫生。
【用法与用量】
口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。
【禁忌症】
对司莫司汀胶囊过敏的病人。
【儿童用药注意事项】
口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周重复。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇及哺乳期妇女应禁用。
【不良反应】
骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及镜子缺乏。
【药物相互作用】
选用司莫司汀胶囊进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。
【药理】
司莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。司莫司汀胶囊进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。司莫司汀胶囊与其它烷化剂并无交叉耐药性。
【药物代谢动力学】
司莫司汀胶囊入血后迅速分解，口服120～290mg/m2用14C分别标记氯乙基部分及4-甲基环乙基部分的司莫司汀胶囊10分钟后血浆中即可以测到两部分放射性物质，氯乙烯部分6小时达峰浓度，环乙基部分3小时达峰浓度，司莫司汀胶囊与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持续时间长，这可能是: 司莫司汀胶囊延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，约为血浆中浓度的15～30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄，粪便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。
【用药过量】
目前没有药物可对抗司莫司汀胶囊过量，如出现骨髓抑制，可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。
【拼音名】: SIMOSITING JIAONANG
【性状】: 司莫司汀胶囊为胶囊剂。
【贮藏】: 遮光、密封、冷冻保存。
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 烷化剂类抗肿瘤药*
主要成分: 司莫司汀