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【药理与适用症】: 哌仑
西平为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌,心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌,心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增加则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。哌仑西平不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注哌仑西平后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性
五肽胃泌素、
胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。哌仑西平对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括
胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全,tmax为2—3小时,绝对生物利用度约为26%(土4,6%),食物对吸收有影响。除了脑及胚胎组织外,哌仑西平在其他脏器和骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10%,在体内很少被代谢,多以原形化合物通过肾脏和胆道排泄。血浆t1/2为10—12小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出,虽给药后3—4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。
主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡,能明显缓解病人疼痛,降低抗酸药用量。近期溃疡愈合率约为70%一94%,疗效与
西咪替丁相仿,优于
甘珀酸钠。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。
【注意事项】
1.有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用,停药后症状即消失。如见发疹,应予停药;
2.妇女在妊娠期内忌服,肝肾功能不全者慎用;
青光眼和前列腺肥大患者禁用;
3.对超剂量而引起中毒者,作对症治疗,无特殊解毒药。
【用法与用量】: 成人口服常用剂量为50mg,1日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程以4—6周为宜。症状严重者,1日量可加大到150mg,分3次服。需长期治疗的病人,可连续服用3个月。
【性状】: 白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水、甲酸,难溶于甲醇,极易溶于无水
乙醇。熔点约243℃(分解)。
【包装】: 片剂:每片25mg;50mg。
【贮法】: 密闭贮于凉暗处。
一级分类:
外周神经系统用药*
二级分类:
抗胆碱药*