头孢拉定胶囊
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头孢拉定胶囊适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。头孢拉定胶囊为口服制剂,不宜用于严重感染。
【注意事项】
1.在应用头孢拉定胶囊前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用头孢拉定胶囊,其他患者应用头孢拉定胶囊时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2.头孢拉定胶囊主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。
3.应用头孢拉定胶囊的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
【用法与用量】
口服 成人一次0.25~0.5g,每6小时1次,一日最高剂量为4g。儿童按体重一次25~50mg/kg,每6小时1次。
【禁忌症】
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用头孢拉定胶囊。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
头孢拉定胶囊可透过胎盘屏障进入胎儿血循环,也可进入乳汁,孕妇及哺乳期妇女慎用。
【不良反应】
头孢拉定胶囊不良反应较轻,发生率也较低,约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%~3%,伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
【药物相互作用】
1.头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄。
2.保泰松与头孢菌素类抗生素合用可增加肾毒性。
3.与强利尿剂合用可增加肾毒性。
4.与美西林联合应用,对大肠埃希菌、沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用。
5.丙磺舒可延迟头孢拉定胶囊排泄。
【药理】
头孢拉定胶囊为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对头孢拉定胶囊多敏感,脆弱拟杆菌对头孢拉定胶囊呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对头孢拉定胶囊耐药。头孢拉定胶囊对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。头孢拉定胶囊对淋病奈瑟菌有一定作用,对产酶淋病奈瑟菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。
【药物代谢动力学】
口服头孢拉定胶囊后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1小时到达,血消除半衰期(t1/2?)为1小时。头孢拉定胶囊在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~10%,脑脊液中浓度更低。头孢拉定胶囊可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量头孢拉定胶囊可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。头孢拉定胶囊在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少头孢拉定胶囊经肾排泄。
【拼音名】: TOUBAOLADING JIAONANG
【性状】: 头孢拉定胶囊内容物为白色至类白色或淡黄色粉末或颗粒。
【贮藏】: 密封,在凉暗处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 头孢菌素及碳青霉烯类*
主要成分: 头孢拉定