头孢羟氨苄胶囊

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【适用症】
头孢羟氨苄胶囊适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。头孢羟氨苄胶囊为口服制剂,不宜用于重症感染。
【注意事项】
1. 在应用头孢羟氨苄胶囊前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用头孢羟氨苄胶囊,其他患者应用头孢羟氨苄胶囊时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2.有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及有肾功能减退者慎用头孢羟氨苄胶囊。
3.应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨基酸转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。
4.头孢羟氨苄主要经肾排出,肾功能减退患者应用头孢羟氨苄胶囊须适当减量。
5.每日口服剂量超过4g时,应考虑改注射用头孢菌素类药物。
【用法与用量】
成人常用量:口服,一次0.5~1.0g,一日2次。
儿童常用量:一次按体重15~20mg/kg,一日2次。A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每12小时15mg/kg,疗程至少10天;成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量,然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。肌酐清除率为25~50ml/min、10~25ml/min和0~10ml/min时,分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。
【禁忌症】
对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇用药需有确切适应症。头孢羟氨苄胶囊亦可进入乳汁,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但仍须权衡利弊后应用。
【不良反应】
头孢羟氨苄胶囊不良反应发生率约为5%,以恶心、上腹部不适等胃肠道反应为主,少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。偶可发生过敏性休克,也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
【药物相互作用】
丙磺舒可提高头孢羟氨苄胶囊血药浓度,延缓肾排泄。
【药理】
1.药理 头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素,对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌,凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。
对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对头孢羟氨苄胶囊耐药。
2.药理 头孢羟氨苄属低毒。给新生大鼠12600mg/kg的高剂量未发生死亡;犬每日口服头孢羟氨苄胶囊600mg/kg,大鼠每日口服头孢羟氨苄胶囊1000mg/kg,连续6个月,对各组织器官未产生毒性反应。
【药物代谢动力学】
头孢羟氨苄胶囊吸收良好,空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1.5小时到达。给药后12小时尚可测得微量,血消除半衰期(t1/2?)为1.27~1.5小时。食物对血药峰浓度和t1/2?均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄头孢拉定缓慢,但维持的血药浓度较后两者持久。
头孢羟氨苄胶囊的蛋白结合率为20%。头孢羟氨苄胶囊体内分布广泛,口服1.0g后2~5小时,痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%,31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。头孢羟氨苄胶囊可进入胎盘,也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。头孢羟氨苄胶囊能为血液透析清除。
【拼音名】: TOUBAOQIANG 'ANBIAN JIAONANG
【性状】: 头孢羟氨苄胶囊为胶囊剂。
【贮藏】: 遮光,密封,在凉暗处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 头孢菌素及碳青霉烯类*
主要成分: 头孢羟氨苄