奥沙拉秦(奥柳氮钠,地泊坦)

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【药理与适用症】: 奥沙拉秦以活性成分5一氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5一氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位，奥沙拉秦在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂，分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。
奥沙拉秦原形很少被吸收，其分解产物5一氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日1—4g)后，奥沙拉秦和5一氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0．04—0．14g／L和0．8—3．5g／L。人口服15mg／kg后，tmax为1—2小时，Cmxa为2—4mg／L，24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99％到达结肠，全身吸收很少。奥沙拉秦分布容积低，仅6．2土1．5L，蛋白结合率高。
轻度至严重活动性溃疡结肠炎患者每日口服奥沙拉秦1—3g，疗程3个月，54％一66％患者临床症状获得改善，28％患者病情获缓解。活动溃疡性结肠炎患者(包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人)每日口服奥沙拉秦0．75—4g达6个月至2年，临床总改善率相似(58％一65％)。病情缓解后继续服药可维持疗效。63％一88％的患者经6—24个月治疗，病情继续获得缓解。
用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎，并用于缓解期的长期治疗维持治疗。
【注意事项】
1．对水杨酸过敏者、严重肾功能损害者禁用。
2．孕妇及哺乳期妇女慎用。
3．常见不良反应有腹泻、软便(治疗第1周出现，特别是长期病史或弥漫性结肠患者)、腹部痉挛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。
【用法与用量】: 口服，治疗开始时每日18，分次服用，根据患者反应逐渐提高剂量至每日3g，分3—4次服用。儿童为每日20一40mg／kg。长期维持治疗，成人每日1g，分2次服用；儿童每日15—30mg／kg。奥沙拉秦随食物同服。
【性状】: 常用其钠盐，白色类白色结晶性粉末，熔点＞300℃。
【包装】: 胶囊剂：每胶囊250mg。


一级分类: 消化系统用药*