对乙酰氨基酚注射液
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对乙酰氨基酚注射液用于发热,也可用于缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。对乙酰氨基酚注射液可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。对乙酰氨基酚注射液对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对对乙酰氨基酚注射液一般不发生过敏反应,但有报告在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中,少数(<5%)可于应用对乙酰氨基酚注射液后发生轻度支气管痉挛性反应。
(2)下列情况应慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,有增加肝脏毒性作用的危险;②肾功能不全,虽可偶用,但如长期应用,有增加肾脏毒性的危险。
(3)在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。
(4)对实验室检查的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定,应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响。
【用法与用量】
肌内注射 一次0.15 g~0.25g。对乙酰氨基酚注射液不宜长期应用,退热疗程一般不超过3天,镇痛不宜超过10天。
【禁忌症】
对对乙酰氨基酚注射液过敏及严重肝肾功能不全者禁用。
【儿童用药注意事项】
3岁以下儿童因肝、肾功能发育不全,应避免使用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
对乙酰氨基酚注射液可通过胎盘,故应考虑到孕妇用对乙酰氨基酚注射液后可能对胎儿造成的不良影响。虽然哺乳期妇女用对乙酰氨基酚注射液后在乳汁中可达一定浓度,但在哺乳婴儿尿中尚未发现对乙酰氨基酚注射液或对乙酰氨基酚注射液代谢产物排出。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。
【老年人用药注意事项】
老年患者由于肝、肾功能发生减退,对乙酰氨基酚注射液半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。
【不良反应】
常规剂量下,对乙酰氨基酚的不良反应很少,偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等,少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、贫血、肝功能损害等,很少引起胃肠道出血。
【药物相互作用】
(1)在长期饮洒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期使用对乙酰氨基酚注射液时,更有发生肝脏毒性的危险。
(2)对乙酰氨基酚注射液与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。
(3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。
(4)长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。 (5)对乙酰氨基酚注射液与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。
【药理】
对乙酰氨基酚注射液为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1的合成和释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。对乙酰氨基酚注射液无明显抗炎作用。
急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为338mg/kg,腹腔注射LD50为500mg/kg。
【药物代谢动力学】
血浆蛋白结合率为25%。90%~95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2一般为1~4小时(平均为2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚注射液主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。
【用药过量】
药物过量,包括中毒量时,可很快出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状,且可持续24小时。2~4天内出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸,或肾功能损害,如少尿、血肌酐升高。第3~5天肝功能异常可达高峰,第4~6天可出现明显的肝功能衰竭,肾小管坏死,甚至肾功能衰竭。解救应及时给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小时1次,共17次;病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服蛋氨酸,对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法,如静脉输液和/或利尿以促排泄,以及血液透析。
【拼音名】: DUIYIXIAN'ANJIFEN ZHUSHEYE
【性状】: 对乙酰氨基酚注射液为无色或几乎无色略带粘稠的澄明液体。
【贮藏】: 遮光,密闭保存。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 解热镇痛抗炎药*
主要成分: 对乙酰氨基酚