尼扎替丁

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【药理与适用症】: 尼扎替丁为H2受体阻断剂。动物试验表明,尼扎替丁对由组胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁强8.9倍,其抗溃疡作用比西咪替丁强3—4倍,而与雷尼替丁相似。临床研究证明,尼扎替丁能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者1次口服尼扎替丁300mg,抑制夜间胃酸分泌平均为90%,10小时后胃酸分泌仍然减少52%。口服尼扎替丁75。300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性,胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。尼扎替丁对基础血清胃泌素或食物引起的高胃泌震血症几无作用;在给予尼扎替丁后12小时摄食,末见胃泌京分泌反跳。尼扎替丁无抗雄性激素作用。口服尼扎替丁后,绝对生物利用度超过90%,给药150mg或300mg,Cmax为700、1800μg/L。和1400—3600μg/L,tmax为0.5~5小时,给药后12小时血药浓度低于10μg/L;t,1/2β为1—2小时,Vd0.8—1.5L/kg,CL为40~60L/h,口服150mg时AUC为314.6(μg·h)/ml。由于尼扎替丁半衰期短,清除迅速,肾功能正常的个体一般不发生蓄积。尼扎替丁口服剂量的90%以上在12小时内随尿排泄,少于6%的剂量随粪排泄,约60%的口服剂量以原形排泄;CLr为500ml/min,这表明尼扎替丁系经肾小管主动分泌而排泄,中至重度肾功能障碍明显延长尼扎替丁半衰期并降低清除率。尼扎替丁的血浆蛋白结合率约为35%。
对内镜检查确诊的活动性十二指肠溃疡患者,用安慰剂作对照进行双盲试验,发现给予尼扎替丁后溃疡愈合比安慰剂快;在第4周至少有2/3使用尼扎替丁的患者溃疡已愈合,而使用安慰剂者仅占l/3。对复发性十二指肠溃疡患者进行多中心双盲研究,临睡前服用尼扎替丁150mg可使十二指肠溃疡复发率明显降低,在最初3个月内尼扎替丁与安慰剂组分别为13%和40%,在6个月内分别为24%和57%,在12月内分别为34%和64%,两组均有明显差异。
活性十二指肠溃疡和良性胃溃疡,疗程8周;也可用于十二指肠溃疡愈合后进行预防。
【注意事项】: ①对尼扎替丁过敏者禁用,对其它H2受体拮抗剂过敏者慎用;②妊娠妇女和儿童的安全性尚未明确,必需使用时应谨慎;③肾功能不全患者使用尼扎替丁应减量;④服用尼扎替丁后尿胆素原测定可呈假阳性;⑤不良反应发生率约2%。主要有皮疹、瘙痒、便秘腹泻、口渴、恶心呕吐等;也有神经系统症状如:头晕、失眠、多梦、头痛;偶见鼻炎、咽炎鼻窦炎、虚弱、胸背痛及多汗等,罕见脂胀和食欲不振
【用法与用量】: 活动性十二指肠溃疡:口服,每日1次,300mg睡前服用,或每日2次,每次150mg;良性胃溃疡:口服,每日1次,300mg睡前服用;预防十二指肠溃疡:口服,每日1次,150mg睡前服用。
【性状】: 尼扎替丁为结晶状,熔点130℃一132℃。
【包装】: 胶囊剂:每粒150mg或300mg。


一级分类: 消化系统用药*