尼索地平片
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原发性轻、中度高血压症。
【注意事项】
1.血压过度低的患者、严重肝功能障碍的患者、高龄患者应慎用。
2.停药时应逐渐减量。
3.个别患者开始治疗或合并饮酒,可能影响驾驶或操纵机器的能力。
【用法与用量】
口服,成人每次5~10mg,每日1 次。
【禁忌症】
1. 孕妇及哺乳期妇女禁用。动物试验,大量可致指(趾)畸形,在孕妇的安全性不能确定。
2. 休克患者禁用。
3. 对尼索地平片过敏者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
禁用。
【不良反应】
1. 循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。
2. 精神神经系统:有时出现无力、肌痛、头痛、头晕、耳鸣、乏力,较少数可有胸痛。
2. 消化系统:有时出现恶心、腹胀满、腹痛、腹泻、便秘。
3. 肝脏:有时出现GOT、GPT、ALP的异常。
4. 肾脏:有时出现BUN异常。
5. 过敏症:有时出现皮疹。
6. 偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。
【药物相互作用】
1.与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。
2.与西咪替丁同用可使尼索地平片血药浓度增高,作用加强。
3.奎尼丁可能使尼索地平片药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整尼索地平片剂量。
4.利福平由于诱导尼索地平片代谢酶的活力而加速尼索地平片代谢而减弱降压作用,需调整尼索地平片剂量。
【药理】
尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。
【药物代谢动力学】
口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。
【拼音名】: NISUODIPING PIAN
【性状】: 尼索地平片为棕色薄膜衣片,除去膜衣后显黄色。
【包装规格】: 铝塑包装。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
【有效期】: 暂定2年。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 尼索地平