左旋多巴片
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左旋多巴片用于帕金森病及帕金森综合征。
【注意事项】
高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人,用左旋多巴片治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。
【用法与用量】
口服 开始一次250mg,一日2~4次,饭后服用。以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,增加范围为每日125~750 mg,直至最理想的疗效为止。每日最大量6 g,分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。
【禁忌症】
严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。
【儿童用药注意事项】
慎用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
左旋多巴片可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌;动物实验表明左旋多巴片可引起内脏和骨骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。
【不良反应】
常见的不良反应有:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血。
【药物相互作用】
1、左旋多巴片与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。
2、左旋多巴片与罂粟碱或维生素B6合用,可降低左旋多巴片的药效。
3、左旋多巴片与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低左旋多巴片的血药浓度,药效减弱。
4、左旋多巴片与利血平合用,可抑制左旋多巴片的作用,应避免合用。
5、左旋多巴片与抗精神病药物合用,因为两者互相拮抗,应避免合用。
6、左旋多巴片与甲基多巴合用,可增加左旋多巴片的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。
【药理】
左旋多巴片为拟多巴胺类抗帕金森病药,左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。由于左旋多巴片可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。
【药物代谢动力学】
口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%,可通过乳汁分泌。
【用药过量】
中毒症状: 超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。
处理: 立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
【拼音名】: ZUOXUAN DUOBA PIAN
【性状】: 左旋多巴片为白色或类白色片。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 抗震颤麻痹药*
主要成分: 左旋多巴