托烷司琼(托普西龙)

现在位置:首页>>药品百科>>托烷司琼

【药理与适用症】: 托烷司琼为外周神经元和中枢神经系统内5一HT：，受体的高选择性抑制剂。抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5一HT：，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。托烷司琼选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5一HT：受体的兴奋，并可能对中枢神经系统的突触前5一HT：受体传递的迷走神经传人后区有直接影响，这种双重量作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。
健康志愿者的药代动力学结果表明托烷司琼口服吸收迅速、完全，2．2小时内吸收口服100mg剂量的95％以上，tmax为2—3．5小时，Cmax为21．7—28．0μg/L，静注Cmax为82～84μg／L，口服t1/2为8．6～41．9小时，静注t1/2为7．3—30．3小时；Vd为554．1L;约71％的托烷司琼以非特异的方式与血浆蛋白结合；代谢正常者，约8％的托烷司琼以原形从尿中排出70％以代谢物从尿中排出。粪中排出约占15％，几乎均为代谢物；在非正常代谢人中，尿中原形排出比例大于正常代谢者。
托烷司琼主要用于治疗癌症化疗引起的恶心呕吐。
【注意事项】
1．对托烷司琼过敏者及妊娠妇女禁用。
2．哺乳期妇女不宜应用，儿童暂不推荐使用。
3．托烷司琼可能对血压有一定影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。
4．常规剂量下的不良反应多为一过性，常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。
【用法与用量】: 每日5mg，总疗程6天。静脉给药，在化疗前将托烷司琼5mg溶于100ml生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖注射液中静滴或缓慢静脉推注。口服给药，每日1次，每次1粒胶囊(5mg)，于进食前至少l小时服用或于早上起床后立即用水送服。疗程2—6天，轻症者可适当缩短疗程。
【性状】: 结晶状，溶点为201℃一202℃。
【包装】: 注射液：每支5mg(1ml)；胶囊剂：每粒5mgo
【贮藏】: 于30℃以下干燥避光处贮存。


一级分类: 消化系统用药*
二级分类: 止吐及催吐药*