氟胞嘧啶注射液
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氟胞嘧啶注射液用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。
【注意事项】
1.单用氟胞嘧啶注射液在短期内可产生真菌对氟胞嘧啶注射液的耐药菌株。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。
2.下列情况应慎用:(1)骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。 (2)肝功能损害。
(3)肾功能损害,尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。 3.肾功能减退者需减量用药,并根据血药浓度测定结果调整剂量。
4.用药期间应进行下列检查:(1)造血功能,需定期检查周围血象。
(2)肝功能,定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。
(3)肾功能,定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。
(4)肾功能减退者需监测血药浓度,峰浓度(Cmax)不宜超过80mg/L,以40~60mg/L为宜。
5.定期进行血液透析治疗的患者,每次透析后应补给37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5~1.0g。
【用法与用量】
静脉滴注 一日0.1~0.15g/kg,分2~3次给药,静滴速度4~10ml/分。
【禁忌症】
严重肾功能不全及对氟胞嘧啶注射液过敏患者禁用。
【儿童用药注意事项】
儿童使用氟胞嘧啶注射液的安全性及有效性尚缺乏资料,因此儿童不宜使用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物实验有致畸作用。人类中虽未发生,但因氟胞嘧啶注射液在体内可转变为氟尿嘧啶,对孕妇必须权衡利弊,慎重应用。
氟胞嘧啶注射液是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分泌,加之氟胞嘧啶注射液对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,哺乳期妇女不宜使用或于使用时停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者肾功能减退,需减量应用。
【不良反应】
1.氟胞嘧啶注射液可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。
2.皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。
3.肝毒性反应可发生,一般表现为血清氨基转移酶一过性升高,偶见血清胆红素升高,肝肿大者甚为少见。
4.可致白细胞或血小板减少,偶可发生全血细胞减少,骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用氟胞嘧啶注射液为多见,此不良反应的发生与血药浓度过高有关。
5.偶可发生暂时性神经精神异常,表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。
【药物相互作用】
1.阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活氟胞嘧啶注射液的抗真菌活性。
2.氟胞嘧啶注射液与两性霉素B具协同作用,两性霉素B亦可增强氟胞嘧啶注射液的毒性,此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。
3.同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应,尤其是造血系统的不良反应。
【药理】
氟胞嘧啶注射液为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。
氟胞嘧啶注射液为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。
替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸的合成。真菌对氟胞嘧啶注射液易产生耐药性,在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。
【药物代谢动力学】
静脉注射氟胞嘧啶注射液2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L,血清蛋白结合率为2.9~4%,表观分布容积(Vd)为0.78±0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中,其浓度大于或等于同期血药浓度,炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50-100%。氟胞嘧啶注射液亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t1/2?)为3~6小时,肾功能不全患者可明显延长,无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。氟胞嘧啶注射液经肾小球滤过排泄,约90%以上的药物以原型自尿中排出。氟胞嘧啶注射液可经血液透析排出体外。
【用药过量】
药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要时予以血液透析。
【拼音名】: FUBAOMIDING ZHUSHEYE
【性状】: 氟胞嘧啶注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
【贮藏】: 遮光,密闭,在阴凉处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 抗真菌类*
主要成分: 氟胞嘧啶