注射用头孢呋辛钠

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【适用症】
注射用头孢呋辛钠用于敏感菌所致的以下病症:1.呼吸道感染:急、慢性支气管炎,感染性支气管扩张症细菌性肺炎肺脓肿和术后胸腔感染。
2.耳、鼻、喉科感染:鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎
3.泌尿道感染:急、慢性肾盂肾炎膀胱炎及无症状的菌尿症。
4.皮肤和软组织感染:蜂窝织炎丹毒腹膜炎及创伤感染。
5.骨和关节感染:骨髓炎及脓毒性关节炎。
6.产科妇科感染:盆腔炎。
7.淋病:尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
8.其他感染:包括败血症脑膜炎;腹部骨盆及矫形外科手术;
心脏、肺部、食管及血管手术;全关节置换手术中预防感染。
【注意事项】
1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用注射用头孢呋辛钠时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者,和有肾功能减退者应慎用。
4.如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。
5.不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色,注射用头孢呋辛钠粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深,但不影响其效价。
6.对诊断的干扰:应用注射用头孢呋辛钠病人的抗球蛋白(Coombs)试验(直接)可出现阳性;注射用头孢呋辛钠可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性,故应用注射用头孢呋辛钠期间,应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度;注射用头孢呋辛钠可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性,但葡萄糖酶法则不受影响。

【用法与用量】
肌内注射、静脉注射或静脉滴注。
1.肌内注射:0.25g注射用头孢呋辛钠加1ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠加3ml注射用水,轻轻摇匀使成为不透明的混悬液。
2.静脉注射:0.25g注射用头孢呋辛钠最少加2ml注射用水或0.75g注射用头孢呋辛钠最少加6ml注射用水,使溶解成黄色的澄清溶液。
3.静脉滴注:可将1.5g注射用头孢呋辛钠溶于50ml注射用水中或与大多数常用的静脉注射液配伍(氨基糖苷类除外)。
一般或中度感染:一次0.75g,一日3次,肌内或静脉注射。
重症感染:剂量加倍,一次1.5g,一日3次,静脉滴注20~30分钟。
婴儿和儿童按体重一日30~100mg/kg,分3~4次给药。
【禁忌症】
对注射用头孢呋辛钠及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
妊娠早期慎用。
注射用头孢呋辛钠可随乳汁排出,哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告,但其应用仍须权衡利弊后决定。
【老年人用药注意事项】
老年患者肾功能减退,须调整剂量。
【不良反应】
1.偶见皮疹及血清氨基转移酶升高,停药后症状消失。
2.与青霉素有交叉过敏反应。
3.据文献报导,长期使用注射用头孢呋辛钠可导致非敏感菌的增殖,胃肠失调,包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。
4.罕见短暂性的血红蛋白浓度降低,嗜酸性粒细胞增多,白细胞和嗜中性粒细胞减少,停药后症状消失。
5.肌内注射时,注射部位会有暂时的疼痛,剂量较大时尤其如此。
【药物相互作用】
1.注射用头孢呋辛钠与下列药物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素新霉素盐酸金霉素盐酸四环素盐酸土霉素粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因去甲肾上腺素间羟胺哌甲酯琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌:青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C水解蛋白
2.注射用头孢呋辛钠不能以碳酸氢钠溶液溶解。
3.注射用头孢呋辛钠不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。
4.注射用头孢呋辛钠与强利尿药合用可引起肾毒性。
【药理】
注射用头孢呋辛钠为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对注射用头孢呋辛钠均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差,1~2mg/L可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对注射用头孢呋辛钠敏感;吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对注射用头孢呋辛钠的敏感性差,沙雷菌属大多耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对注射用头孢呋辛钠耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。

【药物代谢动力学】
静脉注射注射用头孢呋辛钠1g后的血药峰浓度(Cmax)为144mg/L;肌内注射0.75g后的血药峰浓度(Cmax)为27 mg/L,于给药后45分钟达到;静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积(AUC)相似。注射用头孢呋辛钠在各种体液、组织液中分布良好,能进入炎性脑脊液,细菌性脑膜炎患者每8小时静脉滴注3g或65~75mg/kg,脑脊液中浓度可达0.1~22.8mg/L。 每8小时肌内注射0.75g后痰液中的药物浓度为0.1~7.8mg/L;注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5~15 mg/L。肌内注射0.75g或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4 mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。注射用头孢呋辛钠亦能分布至腮腺液、房水和乳汁;血清蛋白结合率为31%~41%。注射用头孢呋辛钠大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄,尿药浓度甚高。注射用头孢呋辛钠血消除半衰期(t1/2()为1.2小时,新生儿和肾功能减退者血消除半衰期(t1/2()延长,同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低注射用头孢呋辛钠血药浓度。

【拼音名】: ZHUSHEYONG TOUBAOFUXINNA
【性状】: 注射用头孢呋辛钠为类白色或微黄色粉末或结晶性粉末。
【贮藏】: 遮光,密封,在阴凉干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 头孢菌素及碳青霉烯类*
主要成分: 头孢呋辛钠