注射用头孢孟多酯钠
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注射用头孢孟多酯钠适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。
【注意事项】
1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2．对青霉素过敏病人应用注射用头孢孟多酯钠时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎）者应慎用。
4．肾功能减退病人应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血，因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。
5．应用注射用头孢孟多酯钠期间饮酒可出现双硫仑样反应，故在应用注射用头孢孟多酯钠期间和以后数天内，应避免饮酒和含酒精饮料。
6．对诊断的干扰：应用注射用头孢孟多酯钠时可出现直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性；以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响；以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应；应用注射用头孢孟多酯钠期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。
【用法与用量】
肌内注射、徐缓静脉注射(3～5分钟)或静脉滴注。
成人一日剂量为2.0～8.0g，分3～4次给药，一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染，每6小时0.5～1g即可。
肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1～2g)，以后肌酐清除率大于50m1/分钟者每6小时给予2g，清除率为25～50ml/分钟和10～25m1/分钟者，剂量分别为每6小时和每12小时0.5g。肌酐清除率低于10m1/分钟者每24小时0.5g。
1个月以上的婴儿和小儿，根据感染程度，一日剂量为按体重50～100mg/kg，分3～4次给予。
【禁忌症】
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【儿童用药注意事项】
1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用注射用头孢孟多酯钠。儿童剂量：根据感染程度，每日按体重50～150mg/kg，分2～4次注射。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
乳汁中注射用头孢孟多酯钠含量甚少。孕妇及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。
【老年人用药注意事项】
老年患者肾功能减退，须调整剂量。
【不良反应】
不良反应发生率约为7.8%，可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等，药物热偶见。少数病人出现血清门冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清肌酐升高，多系暂时性。头孢孟多所致的可逆性肾病也有报告。
少数病人应用大剂量时，可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长，多见于肾功能减退病人，系由于注射用头孢孟多酯钠干扰维生素K在肝中的代谢，导致低凝血酶原血症有关。因此，在停药和注射维生素K后，凝血功能即可恢复正常，同时给予维生素K可预防此反应的发生。
【药物相互作用】
1. 注射用头孢孟多酯钠制剂中含有碳酸钠，因而与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中；如必须合用时，应分开在不同容器中给药。
2. 头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，将干扰凝血功能和增加出血危险。
3. 头孢孟多与氨基糖苷类、多粘菌素类、呋塞米、依他尼酸合用，可增加肾毒性的可能。
4. 丙磺舒可抑制头孢菌素类的肾小管分泌，两者同时应用将增加头孢菌素类的血药浓度和延长其半衰期。
5. 红霉素可增加注射用头孢孟多酯钠对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用，在体外对某些革兰阴性杆菌有协同作用。
【药理】
注射用头孢孟多酯钠为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5(l/10，头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对注射用头孢孟多酯钠耐药。注射用头孢孟多酯钠对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对注射用头孢孟多酯钠敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对注射用头孢孟多酯钠也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对注射用头孢孟多酯钠耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
【药物代谢动力学】
注射用头孢孟多酯钠经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠，下同)，血药峰浓度（Cmax）于1小时后达到，为21.2mg/L，6小时的血药浓度为1.3mg/L 。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为104.7 mg/L和53.9mg/L，15分钟后皆约下降一半，4小时后仅有微量，分别为0.19mg/L和0.06mg/L。
头孢孟多的分布容积（Vd）为0.16L/kg。动物注射注射用头孢孟多酯钠后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%～24%，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141～325mg/L，腹水、心包液和关节液中为5.5～25mg/L。当脑膜有炎症时，注射用头孢孟多酯钠可透过血-脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg，脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时，药物浓度分别为0～0.62mg/L和0.57～7.4mg/L。蛋白结合率为78%。
正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1/2()为0.5(1.2小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2()分别延长至3小时和10小时以上。注射用头孢孟多酯钠在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形排出。肌内注射1g后0～3小时的尿药浓度在3000mg/L以上，24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%～90%。少量(0.08%)可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加注射用头孢孟多酯钠的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除注射用头孢孟多酯钠的效能差，透析12小时只能清除给药量的3.9%；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2小时。
【拼音名】: ZHUSHEYONG TOUBAOMENGDUOZHINA
【性状】: 注射用头孢孟多酯钠为白色或类白色结晶粉末；无臭，味微苦，有引湿性。
【贮藏】: 密闭，在凉暗干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 头孢菌素及碳青霉烯类*
主要成分: 头孢孟多酯钠