注射用尿激酶
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注射用尿激酶主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6—12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3—6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。
【注意事项】
1. 应用注射用尿激酶前，应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、激活的部分凝血致活酶时间（APTT）测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。
2. 用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。
3. 静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。
4. 动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。
5. 下述情况使用注射用尿激酶会使所冒风险增大，应权衡利弊后慎用注射用尿激酶。
1） 近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人。
2） 极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤。
3） 亚急性细菌性心内膜炎患者。
4） 继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人。
5） 孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。
【用法与用量】
注射用尿激酶临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制。
1. 肺栓塞 初次剂量4400单位/公斤体重，以生理盐水或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小时速度在10分钟内滴完；其后以每小时4400单位的给药速度，连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时，也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后肺动脉内注入；必要时，可根据情况调整剂量，间隔24小时重复一次，最多使用三次。
2. 心肌梗死 建议以生理盐水配制后，按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500-10000单位。也可将注射用尿激酶200-300万单位配制后静脉滴注，45分钟到90分钟滴完。
3. 外周动脉血栓 以生理盐水配制注射用尿激酶（浓度2500单位/毫升）4000单位/分速度经导管注入血凝块。每2小时夹闭导管1次；可调整滴入速度为1000单位/分，直至血块溶解。
4. 防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成 血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用注射用尿激酶4400单位/公斤体重，生理盐水配制后10分钟到15分钟滴完。然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药；如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。
5. 脓胸或心包积脓 常用抗生素和脓液引流术治疗。引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制（5000单位/毫升）的注射用尿激酶10000单位到250000单位。既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。
6. 眼科应用 用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000单位用2毫升生理盐水配制冲洗前房。
【禁忌症】
下列情况的病人禁用注射用尿激酶：急性内脏出血、急性颅内出血，陈旧性脑梗死、近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。
相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活跃性溃疡病。
【儿童用药注意事项】
注射用尿激酶在儿童中应用的安全性和有效性尚未见报道。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物实验显示，注射用尿激酶1000倍于人用量对雌性 小鼠和大鼠生殖能力及胎儿均无损伤。长期用药无致癌性报道。尚未见有严格对照组的在孕娠妇女中用药的报道。因此，除非急需用注射用尿激酶，否则孕妇不用。
注射用尿激酶能否从乳汁中排泄尚无报道。因此，哺乳期妇女慎用注射用尿激酶。
【老年人用药注意事项】
注射用尿激酶在老年患者中应用的安全性和有效性尚未见确切报道。但年龄＞70岁者慎用。
【不良反应】
注射用尿激酶临床最常见的不良反应是出血倾向。以注射或穿刺局部血肿最为常见。其次为组织内出血，发生率5%-11%，多轻微，严重者可致脑出血。注射用尿激酶用于冠状动脉再通溶栓时，常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常，发生率高达70%以上。需严密进行心电监护。注射用尿激酶抗原性小，体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成，。因此，过敏反应发生率极低。但有报告，曾用链激酶治疗的病人使用注射用尿激酶后少数人引发支气管痉挛、皮疹和发热。
【药物相互作用】
注射用尿激酶与其他药物的相互作用尚无报道。鉴于注射用尿激酶为溶栓药，因此，影响血小板功能的药物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量注射用尿激酶同时使用，以免出血危险增加。
【药理】
注射用尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统，能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，从而发挥溶栓作用。注射用尿激酶对新形成的血栓起效快、效果好。注射用尿激酶还能提高血管ADP酶活性，抑制ADP诱导的血小板聚集，预防血栓形成。注射用尿激酶在静脉滴注后，患者体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低，以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。注射用尿激酶显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间窗明显的相关性。
注射用尿激酶毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性，致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。但是，鉴于注射用尿激酶增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。
【药物代谢动力学】
注射用尿激酶在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。注射用尿激酶静脉给予后经肝脏快速清除，血浆半衰期≦20分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。
【用药过量】
注射用尿激酶静脉给予一般达2500单位/分方有明显疗效。成人总用药量不宜超过300万单位。溶栓药效必然伴有一定出血风险。一旦出现出血症应立即停药，按出血情况和血液丧失情况补充新鲜全血，纤维蛋白原血浆水平＜100mg/dl伴出血倾向者应补充新鲜冷冻血浆或冷沉淀物，不宜用右旋糖苷羟乙基淀粉。氨基己酸的解救作用尚无报道，但可在紧急情况下使用。
【拼音名】: ZHUSHEYONG NIAOJIMEI
【性状】: 注射用尿激酶为白色或类白色无定形粉末，由分子量分别为33000和54000两部分物质组成，溶于水，每毫克酶蛋白的尿激酶活性应不低于70000国际单位。
【贮藏】: 冻干粉制剂在4°C～10°C保存。已配制的注射液在室温下（25°C）8小时内使用；冰箱内（2°C～5°C）可保存48小时。
一级分类: 其他杂类*
主要成分: 尿激酶, 甘露醇, 人白蛋白, 氯化钠