注射用氨苄西林钠舒巴坦钠
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注射用氨苄西林钠舒巴坦钠适用于产(内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。注射用氨苄西林钠舒巴坦钠不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。
【注意事项】
1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
3．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
4．肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药： 血浆肌酐清除率(ml/min) 半衰期 (小时) 给药间期 (小时) ≥30 1 6～8 15～29 5 12 5～14 9 24 5．氨苄西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降低，且溶液放置后致敏物质可增加，故注射用氨苄西林钠舒巴坦钠配成溶液后须及时使用，不宜久置。
6．对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
7．应用大剂量时应定期检测血清钠。
【用法与用量】
深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50～100ml的适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。
成人一次1.5～3g（包括氨苄西林和舒巴坦），每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6 g，静脉用药一日剂量不超过12 g（舒巴坦一日剂量最高不超过4 g）。
儿童按体重一日100～200mg/kg，分次给药。
【禁忌症】
1．对青霉素类抗生素过敏者禁用。
2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用注射用氨苄西林钠舒巴坦钠易发生皮疹，故不宜应用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有注射用氨苄西林钠舒巴坦钠。哺乳期妇女应用注射用氨苄西林钠舒巴坦钠虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。
【老年人用药注意事项】
老年患者肾功能减退，须调整剂量。
【不良反应】
据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%～6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
【药物相互作用】
1．与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对注射用氨苄西林钠舒巴坦钠无拮抗作用，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱。氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
2．注射用氨苄西林钠舒巴坦钠与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、 链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、 多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、 多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、 葡萄糖酸钙、 维生素B族、维生素C、 含有氨基酸的营养注射剂、 多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性降低。
3．注射用氨苄西林钠舒巴坦钠与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
4．注射用氨苄西林钠舒巴坦钠在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性液体作溶剂。
5．注射用氨苄西林钠舒巴坦钠可加强华法林的作用。
6．别嘌醇与注射用氨苄西林钠舒巴坦钠合用时，皮疹发生率显著增高，尤其多见于高尿酸血症，故应避免与别嘌醇合用。
7．氯霉素与注射用氨苄西林钠舒巴坦钠合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少注射用氨苄西林钠舒巴坦钠自肾脏排泄，因此与注射用氨苄西林钠舒巴坦钠合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。
9．注射用氨苄西林钠舒巴坦钠与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。
10．注射用氨苄西林钠舒巴坦钠能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
【药理】
氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成(内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的(内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。注射用氨苄西林钠舒巴坦钠对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
【药物代谢动力学】
静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2()均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%，舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。
【用药过量】
过量的处理以对症治疗和支持治疗为主，血液透析可加速药物排泄。
【拼音名】: ZHUSHEYONG ANBIANXILINNA SHUBATANNA
【性状】: 注射用氨苄西林钠舒巴坦钠为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
【贮藏】: 遮光，在凉暗干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 青霉素类*
主要成分: 氨苄西林钠, 舒巴坦钠