注射用盐酸大观霉素
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注射用盐酸大观霉素为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。
由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用注射用盐酸大观霉素治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
【注意事项】
1．注射用盐酸大观霉素不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g(5ml)。
2．注射用盐酸大观霉素与青霉素类无交叉过敏性。
3．发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。
【用法与用量】
仅供肌内注射。
成人 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射 2g ；用于播散性淋病，一次肌内注射 2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。
小儿 新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45 kg以上者，单剂一次肌内注射 2g。
临用前，每2g 注射用盐酸大观霉素加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。
【禁忌症】
对注射用盐酸大观霉素及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。
【儿童用药注意事项】
1．由于注射用盐酸大观霉素的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。
2．小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用注射用盐酸大观霉素。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1．孕妇禁用。
2．哺乳期妇女用药尚不明确。若使用注射用盐酸大观霉素，应暂停哺乳。
【不良反应】
个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。
【药物相互作用】
据文献资料报道，注射用盐酸大观霉素与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
【药理】
注射用盐酸大观霉素为链霉菌Streptomyces spectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对注射用盐酸大观霉素耐药；对注射用盐酸大观霉素耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。注射用盐酸大观霉素对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。
注射用盐酸大观霉素的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
【药物代谢动力学】
注射用盐酸大观霉素肌内注射吸收良好。一次肌内注射注射用盐酸大观霉素2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2(）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率<20ml/分钟）可延长至10～30小时。注射用盐酸大观霉素主要以原型经肾排出，一次给药后48 小时内尿中以原型排出约100％。
血液透析可使注射用盐酸大观霉素的血药浓度降低约50%。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN DAGUANMEISU
【性状】: 注射用盐酸大观霉素为白色或类白色结晶性粉末。
【贮藏】: 密封，在干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 氨基糖甙类*
主要成分: 盐酸大观霉素