注射用硫酸卷曲霉素
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注射用硫酸卷曲霉素适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，注射用硫酸卷曲霉素可作为联合用药之一。
【注意事项】
1．听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。
2．用药期间应注意检查：(1)听力测定每周1～2次，最好作电测听检查，每月1次。
(2)定期作前庭功能及肾功能测定，尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者，每周1～2次，如尿素氮30mg／100ml以上需减量或停药。
(3)肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。
(4)血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。
3.对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。
4．失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反应。
5．注射用硫酸卷曲霉素单用时细菌可迅速产生耐药，故注射用硫酸卷曲霉素只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。注射用硫酸卷曲霉素与卡那霉素有交叉耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。
6．肾功能减退的患者按下表调整剂量：6．肾功能减退的患者按下表调整剂量：肌酐清除率/（ml/分钟）/(ml/秒) 剂量（按盐基计算） ≥110（1.84） 按正常人用量 100（1.67） 每日1次，12.7mg/kg 80（1.33） 每日1次，10.4mg/kg 60（1.00） 每日1次，8.2mg/kg 50（0.83） 每日7mg/kg，或每48小时14mg/kg 40（0.67） 每日5.9mg/kg，或每48小时11.7mg/kg 30（0.50） 每日4.7mg/kg，或每48小时9.5 mg/kg 20（0.33） 每日3.6mg/kg，或每48小时7.2 mg/kg 10（0.17） 每日2.4mg/kg，或每48小时4.9 mg/kg 0（0） 每日1.3mg/kg，或每48小时2.6 mg/kg或每72小时3.9mg/kg 7．用药2～3周后如病情好转，仍需继续用完整个疗程。
8．注射注射用硫酸卷曲霉素时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。
【用法与用量】
临用时，加氯化钠注射液使溶解。深部肌内注射，成人一日1g，持续60～120日，而后每周2～3次，每次1g；现多主张每次0.75g，每日1次。
【禁忌症】
对注射用硫酸卷曲霉素过敏者及孕妇禁用。
【儿童用药注意事项】
尚不明确，但不推荐在儿童患者中使用注射用硫酸卷曲霉素。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1．注射用硫酸卷曲霉素可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用注射用硫酸卷曲霉素。
2．哺乳期妇女禁用注射用硫酸卷曲霉素，如确有指征应用时需停止授乳。
【老年人用药注意事项】
老年人肾功能呈生理性减退，需根据肾功能调整剂量。
【不良反应】
1．注射用硫酸卷曲霉素具显著肾毒性，表现为肌酐、尿素氮升高、肌酐清除率减低、蛋白尿、管型尿等，用药期间需监测肾功能和尿常规。
2．对第8对脑神经有损害，一般在用药至2～4月时可出现前庭功能损害，而听觉损害则较少。
3．有一定神经肌肉阻滞作用。
4．皮疹、瘙痒、皮肤红肿等过敏反应。
【药物相互作用】
1．与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，可能是暂时性的，停药后仍可继续进展至耳聋，往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或呼吸肌麻痹，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助恢复。
2．与两性霉素B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢素、卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时需定期进行听力和肾功能测定。
3．抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗓、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺，与注射用硫酸卷曲霉素合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
4．与抗神经肌肉阻断药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的剂量。
5．甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与注射用硫酸卷曲霉素同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或呼吸肌麻痹；在外科手术过程中或手术后注射用硫酸卷曲霉素与两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
6．注射用硫酸卷曲霉素与阿片类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹，必须密切观察和随访。
【药理】
注射用硫酸卷曲霉素为多肽复合物，对结核分枝杆菌有抑制作用，其机制尚不明确，可能与抑制细菌蛋白合成有关。单独应用时细菌易产生耐药性。注射用硫酸卷曲霉素与卡那霉素、紫霉素存在不完全交叉耐药。
【药物代谢动力学】
注射用硫酸卷曲霉素口服不吸收，须注射给药。注射用硫酸卷曲霉素在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，但不能透入脑脊液。肌注1g后1～2小时达血药峰浓度(Cmax)，为20～40mg/L。血消除半衰期(t1/2β)为3～6小时。注射用硫酸卷曲霉素主要经肾小球滤过以原形排出， 12小时内经尿排出给药量的50％～60％；少量可经胆汁排出。肾功能损害患者清除半衰期延长，血清中可有卷曲霉素蓄积。
【用药过量】
发生药物过量时，应停药并予以对症处理。
【拼音名】: ZHUSHEYONG LIUSUAN JUANQUMEISU
【性状】: 注射用硫酸卷曲霉素为白色或类白色粉末。
【贮藏】: 密闭，在阴凉干燥处保存。
一级分类: 血液系统用药*
主要成分: 硫酸卷曲霉素