注射用硫酸培洛霉素
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注射用硫酸培洛霉素主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌（鳞状细胞癌）、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。
【注意事项】
1．有肺部疾病或肺部疾病史、肝肾功能不全、心脏病、曾接受过或正在接受胸部放射线治疗及水痘患者慎用。 2. 使用注射用硫酸培洛霉素后发生不良反应的个体差异很大，部分患者在剂量比较小时亦可能发生不良反应，故应充分留意。 3. 对于曾使用过博莱霉素的患者，原则上应以已使用的博莱霉素剂量和注射用硫酸培洛霉素剂量之和作为总用药量。 4. 对于曾使用过博莱霉素的患者，在使用注射用硫酸培洛霉素时，应考虑到两者毒性的相加性，需慎重用药。 5. 需充分注意感染的发生或恶化。 6. 注射注射用硫酸培洛霉素前后给予抗过敏药或解热药可减轻发热反应。 7. 须充分注意：对于肺部有基础疾患或高龄患者，总用药量即使在100mg以下，发生间质性肺炎或肺纤维化的可能性也较大。 8．注射用硫酸培洛霉素重复给药时，会导致用药量的增加；使用注射用硫酸培洛霉素3周后仍未见效者，宜停用注射用硫酸培洛霉素。 9. 用药期间应注意随访检查：肺部有无罗音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10. 肺泡动脉氧压差（A-aDO2）、动脉血氧分压（PaO2）、肺一氧化碳弥散功能（DLCO）等肺功能检查应尽可能每周1次，并持续至给药后2个月；如A-aDO2、 PaO2分别连续2周增大或下降时，应立即停药。对于给药前肺功能检查值明显偏低而必须使用注射用硫酸培洛霉素的患者，在给药期间须注意观察，若检查值进一步下降，应立即停药。 11. 剂量超过100mg、60岁以上老人、肺癌患者或使用注射用硫酸培洛霉素前接受过放化疗的患者容易引起注射用硫酸培洛霉素在体内的蓄积。 12. 淋巴瘤患者使用注射用硫酸培洛霉素易引起高热、过敏、休克，用药前须作好充分准备。 13. 对诊断的干扰：注射用硫酸培洛霉素可引起肺炎样症状、肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染相区别。 14．应用注射用硫酸培洛霉素后出现过敏反应，应中止给药；出现过敏性休克的前期症状时应立即中止给药，进行急救处理。
【用法与用量】
肌内注射。 一周2～3次，首次5mg，以后一次10mg。根据患者的情况，可增加为一日1次或减少为一周1次，但一周总剂量不应超过150mg。 因注射用硫酸培洛霉素的大部分活性药物经肾排泄，故肾功能不全患者需调整剂量。
【禁忌症】
下列患者禁用： 1. 对注射用硫酸培洛霉素或博来霉素过敏者。 2. 患有较严重的肺功能不全、胸部X光片上呈现弥漫性纤维化病变及明显病变的患者。 3. 正在接受肺部放射线治疗者。 4. 患有较严重的肾功能不全的患者。 5. 患有较严重的心脏疾病的患者。 6. 发热患者。 7. 白细胞低于2500/mm3者。
【儿童用药注意事项】
对于小儿患者，有用药必要时，要考虑到对性腺的影响，特别要注意不良反应的发生。小儿慎用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1. 由于所有抗癌药物均可影响细胞动力学，并引起诱变和畸形形成，且注射用硫酸培洛霉素的同类物博莱霉素在动物实验中有致癌作用，故孕妇（特别是妊娠初期的3个月）和准备怀孕的妇女禁用注射用硫酸培洛霉素；哺乳期妇女慎用或使用注射用硫酸培洛霉素时暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
60岁以上的老年患者使用注射用硫酸培洛霉素可能引发严重的肺部不良反应，故老年患者慎用注射用硫酸培洛霉素。
【不良反应】
1．肺：注射用硫酸培洛霉素长期使用可致间质性肺炎、肺纤维化，患者可因肺功能不全而死亡。 2．多见胃肠道反应，主要表现为食欲不振、吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻等，大量使用可引起粘膜损伤、口腔溃疡等。 3．常见发热反应：给药后4～5小时或更长时间，常可见剂量依赖性发热。 4．可见轻微骨髓抑制。 5．过敏反应：主要表现为皮疹、荨麻疹、发烧性红皮症等；偶见因过敏性休克（前期症状主要为血压降低、发冷、发热、意识紊乱、喘鸣、呕吐等）而死亡。 6．皮肤、粘膜：给药量达100mg左右时，可发生皮肤硬化、肥厚、色素沉着、指甲变色脱落、脱发、口内炎、口角炎等，停药后多可自然恢复。 7．肝：偶可发生肝功能障碍。 8．血液系统：偶见红细胞与白细胞减少、贫血等。 9．泌尿系统：偶见尿频、膀胱炎等。 10．精神、神经系统：偶见倦怠感、头痛、头重感等。 11．偶可出现肌内注射部位的硬结、疼痛等。
【药物相互作用】
1. 注射用硫酸培洛霉素系抗肿瘤药物，胃肠道的不良反应明显，故与经胃肠道吸收的药物合用会影响后者的吸收。 2. 注射用硫酸培洛霉素与顺铂合用，可增加肾毒性。因为顺铂引起的肾脏损害会导致注射用硫酸培洛霉素在体内的蓄积。 3. 注射用硫酸培洛霉素与其他抗恶性肿瘤药合用，可能加剧肺部不良反应等。 4. 注射用硫酸培洛霉素与放射疗法并用，可加剧肺部不良反应；特别应避免对胸部及周边部位进行放射线治疗时使用注射用硫酸培洛霉素。 5. 对头颈部恶性肿瘤进行放射治疗时使用注射用硫酸培洛霉素，可能加剧口内炎症。
【药理】
1.药理： 注射用硫酸培洛霉素属抗肿瘤药。是博来霉素的衍生物，在体外可抑制多种癌细胞增殖，在体内对多种小鼠移植性肿瘤和诱发肿瘤及狗自发性淋巴肉瘤有抗肿瘤作用。 注射用硫酸培洛霉素的作用机制是通过裂解单链和双链DNA而抑制肿瘤细胞DNA 的合成。 2.毒理： 动物实验显示，给大鼠连续静脉注射注射用硫酸培洛霉素，结果引起大鼠肺纤维化。
【药物代谢动力学】
注射用硫酸培洛霉素静脉注射后，约15分钟达血药峰浓度（Cmax）。在血中消失较快，广泛分布于肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多。除皮肤和肺以外，注射用硫酸培洛霉素在其他正常组织中均很快失活。主要经肾排泄，给药8小时后可排出给药量的70%～85%。肾功能不全患者对注射用硫酸培洛霉素的排泄减慢，故注射用硫酸培洛霉素的血消除半衰期(t1/2b)延长。
【用药过量】
长期大量使用注射用硫酸培洛霉素可引起肺部纤维化并导致肺功能不全而死亡。
【拼音名】: ZHESHEYONG LIUSUAN PEILUOMEISU
【性状】: 注射用硫酸培洛霉素为白色疏松块状物或无定形固体。
【贮藏】: 密闭，在干燥处保存。
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 烷化剂类抗肿瘤药*
主要成分: 硫酸培洛霉素