注射用磷霉素钠
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注射用磷霉素钠用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。也可与其他抗生素联合应用治疗由敏感菌所致重症感染如败血症、腹膜炎、骨髓炎等。
【注意事项】
1.注射用磷霉素钠静脉滴注速度宜缓慢,每次静脉滴注时间应在1~2小时以上。
2.肝、肾功能减退者慎用。
3.用于严重感染时除需应用较大剂量外,尚需与其他抗生素如β内酰胺类或氨基糖苷类联合应用。用于金黄色葡萄球菌感染时,也宜与其他抗生素联合应用。
4.应用较大剂量时应监测肝功能。
5.注射用磷霉素钠在体外对二磷酸腺苷(ADP)介导的血小板凝集有抑制作用,剂量加大时更为显著,但临床应用中尚未见引起出血的报道。
【用法与用量】
静脉滴注。先用灭菌注射用水适量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中稀释后静脉滴注。
1.成人:一日4~12g,严重感染可增至一日16g。分2~3次滴注。
2.儿童:一日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴注。
【禁忌症】
对注射用磷霉素钠过敏患者禁用。
【儿童用药注意事项】
儿童应用注射用磷霉素钠的安全性尚缺乏资料,5岁以下小儿应禁用。5岁以上儿童应慎用并减量使用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
注射用磷霉素钠可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。但对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察。因此孕妇应禁用。
注射用磷霉素钠也可通过乳汁排泄。故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药,则应暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
由于注射用磷霉素钠主要自肾排泄,老年人肝、肾功能常呈生理性减退,因此老年人应慎用,并需根据患者情况减量用药。
【不良反应】
1.主要为轻度为胃肠道反应,如恶心、纳差、中上腹不适、稀便或轻度腹泻,一般不影响继续用药。
2.偶可发生皮疹、嗜酸性粒细胞增多、周围血象红细胞、血小板一过性降低、白细胞降低、血清氨基转移酶一过性升高、头晕、头痛等反应。
3.注射部位静脉炎。
4.极个别患者可能出现休克。
【药物相互作用】
1.与β内酰胺类抗生素合用对金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌)、铜绿假单胞菌具有协同作用。
2.与氨基糖苷类抗生素合用时具协同作用。
3.注射用磷霉素钠的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖或(和)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐则可增强注射用磷霉素钠的作用。
【药理】
磷霉素对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性球菌具抗菌作用。对大肠埃希菌、沙雷菌属、志贺菌属、耶尔森菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弧菌属和气单胞菌属等革兰阴性菌也具有较强的抗菌活性。
磷霉素可抑制细菌细胞壁的早期合成,其分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可与细菌竞争同一转移酶,使细菌细胞壁合成受到抑制而导致细菌死亡。
【药物代谢动力学】
单次静脉滴注磷霉素钠0.5g、1.0g、2.0g后的血药峰浓度(Cmax)分别为28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小时后即下降至50%左右。每6小时静注磷霉素钠0.5g,稳态血药浓度为36 mg/L。血浆蛋白结合率小于5%。血消除半衰期(T1/2β)为3~5小时。
在体内各组织体液中分布广泛。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。可通过胎盘和血-脑脊液屏障。磷霉素也可分布至胸、腹腔、支气管分泌物和眼房水中。: 注射用磷霉素钠主要经肾排泄,静脉给药后24小时内约90%自尿排出。也可随粪便和乳汁排泄。
【拼音名】: ZHUSHEYEYONG LINMEISUNA
【性状】: 注射用磷霉素钠为白色结晶性粉末。
【贮藏】: 密闭,在阴凉干燥处保存。
一级分类: 血液系统用药*
主要成分: 磷霉素钠