注射用科博肽(注射用克痛宁)
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注射用科博肽适用于晚期癌症疼痛、慢性关节痛、坐骨神经痛、神经性头痛、三叉神经痛、麻风反应神经痛等慢性疼痛的治疗,尤其用于慢性、顽固性、持续性疼痛的治疗。
【注意事项】
1.不应超量用药。
2.部分病例用药早期效果欠佳,应坚持按疗程用药,多可取得显著效果。
【用法与用量】
肌内注射,临用前加注射用水溶解,每日140~280μg,每次140μg。用药间隔应大于6小时,连续用药10日后应停药1~2日。
1. 癌症痛疼:首次注射140μg,140~280μg/日,10日为一疗程,隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与原治疗剂量的镇痛药物合用,逐日减少镇痛药物的用量,至第三或第四天完全停用原镇痛药物单用科博肽维持疗效。
2. 各种慢性、顽固性和持续性疼痛:一次140μg,一日1~2次,10日为一疗程,隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与解热镇痛药合用,在第一疗程的第3~4天停用合用药物,以后单用科博肽维持疗效,疼痛控制后可改为维持量,每2~3日注射140μg科博肽以巩固疗效,维持适当时间后可考虑停药。
3. 急性疼痛:注射用科博肽与阿片类药物或非甾体类抗炎镇痛药合用可增强其镇痛作用,延长镇痛作用时间,每次用量140μg,140~280μg/日。由于注射用科博肽起效较慢;一般不宜单独用于急性疼痛的治疗。
4. 内脏疼痛,肝、肾、胃肠引起的疼痛:每次140μg,每日140~280μg。与非甾体解热镇痛药或阿片药物合用可提高疗效。
【禁忌症】
青光眼及高热患者忌用。
【儿童用药注意事项】
儿童用量均较成人减半,疗程之间应停药1~2日;幼儿慎用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇及哺乳期妇女忌用。
【不良反应】
1.个别人有口干、头晕、恶心症状,一般不需特殊处理。
2.个别人初用时疼痛可能短时加重,继续用药即可显效。
【药物相互作用】
注射用科博肽与吗啡、度冷丁等阿片药物及布洛芬、双氯芬酸等非甾体类解热镇痛药物有协同增效作用;但毒性并无增加。
阿托品等M型受体阻断药、抗胆碱酯酶药物能完全拮抗其镇痛作用;骨骼肌松弛药可增强其呼吸肌麻痹作用,这几类药物不能与科博肽同时使用。
【药理】
药理:注射用科博肽的药效成份:眼镜蛇毒神经毒素与N型乙酰胆碱受体有高度的亲和力,能阻止神经肌肉接头神经冲动信号的传递。影响试验动物脑内乙酰胆碱的代谢,并能提高人、鼠脑内脑啡肽的含量,其镇痛作用可能与此有关。注射用科博肽长期应用无效依赖性和耐受性;
动物实验结果显示:注射用科博肽与吗啡、杜冷丁等阿片类药物无交叉耐受现象。可完全替代吗啡等阿片类药物用于晚期癌痛等重度疼痛的治疗。
毒理:由于注射用科博肽能阻断神经肌肉信号冲动的传递,超大剂量时有箭毒样作用,可使呼吸肌麻痹。胆碱酯酶抑制剂(如:新斯的明)等可迅速逆转此作用。
【用药过量】
连续超量用药可能引起呼吸抑制,此时应停药并用胆碱酯酶抑制剂如新斯的明缓解。
【拼音名】: ZHUSHEYONG KEBOTAI
【性状】: 注射用科博肽为白色或类白色冻干块状物或粉末,有引湿性,易溶于水。
【包装规格】: 70μg、140μg
【贮藏】: 冷暗处保存。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 镇痛药*
主要成分: 眼镜蛇毒神经毒素