注射用羧苄西林钠

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【适用症】
主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染,如败血症尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等,也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。
【注意事项】
1.注射用羧苄西林钠含钠量较高,故限制钠盐摄入的患者应慎用注射用羧苄西林钠。
2.使用注射用羧苄西林钠前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。
3.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
4.肾功能不全患者应用注射用羧苄西林钠可导致出血,应注意随访凝血时间、凝血酶原时间,发生出血时应及时停药并予适当治疗。
5.由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏区),因此注射液皆须新鲜配制。
【用法与用量】
注射用羧苄西林钠可供静脉滴注和静脉注射。
中度感染,成人一日8g,分2~3次肌注或静脉注射,儿童每6小时按体重12.5~50mg/kg注射;严重感染,成人一日10~30g,分2~4次静脉滴注或注射,儿童每日按体重100~300mg/Kg,分4~6次注射。新生儿体重低于2kg者,首剂按体重100mg/Kg,出生第1周每12小时75mg/kg,静脉滴注;出生第2周起100mg/kg,每6小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg,静脉滴注,以后每6小时75mg/kg。
严重肾功能不全者,每8~12小时静脉给药2g即可维持血药浓度在100mg/L水平;如同时伴肝功能损害,一日2g即可。
【禁忌症】
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除注射用羧苄西林钠对胎儿的不良影响,故孕妇应仅在确有必要时使用注射用羧苄西林钠。少量注射用羧苄西林钠从乳汁中分泌,哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
【不良反应】
1.过敏反应:青霉素类药物的过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。严重者偶可发生过敏性休克,过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.消化道反应:恶心呕吐和肝肿大等,ALT、AST、肌酐升高。
3.大剂量静脉注射注射用羧苄西林钠时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症
4.注射用羧苄西林钠为弱酸,故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒,此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。
5.其他:念珠菌二重感染,出血等。
【药物相互作用】
1.注射用羧苄西林钠与琥珀氯霉素琥乙红霉素盐酸土霉素盐酸四环素、卡那霉素、链霉素庆大霉素妥布霉素两性霉素B维生素B族、维生素C苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。
2.注射用羧苄西林钠在体外与氨基糖苷类药物(阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素)对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。
3.注射用羧苄西林钠与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注,可导致两者的抗菌活性明显减弱。
4.大剂量注射用羧苄西林钠与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。
5.与磺胺类合用可使注射用羧苄西林钠的血药浓度增高,故须适当减少注射用羧苄西林钠的剂量。
【药理】
注射用羧苄西林钠为广谱青霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对注射用羧苄西林钠敏感。
【药物代谢动力学】
肌内注射注射用羧苄西林钠1g后1小时达血药峰浓度(Cmax),为34.8mg/L,4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注注射用羧苄西林钠5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。
新生儿肌内注射100mg/Kg后,血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。
注射用羧苄西林钠的分布容积(Vd)为0.18 L/kg,血清蛋白结合率约为50%。注射用羧苄西林钠难以透过正常血脑屏障,但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69~103mg/Kg注射用羧苄西林钠后,第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3~24.5mg/L。约2%在肝内代谢,血消除半衰期(t1/2?)为1~1.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除,小部分经胆道排泄。血液透析可清除注射用羧苄西林钠,腹膜透析则仅可部分清除注射用羧苄西林钠。
【拼音名】: ZHUSHEYONG SUOBIAN XILINNA
【性状】: 注射用羧苄西林钠为白色结晶性粉末。
【贮藏】: 密闭,在干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 青霉素类*
主要成分: 羧苄西林钠