注射用苯妥英钠
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注射用苯妥英钠适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessive dystrophic epidermolysis bullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。注射用苯妥英钠也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
【注意事项】
1． 对乙内酰脲类中一种药过敏者，对注射用苯妥英钠也过敏。 2． 有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验、甲状腺功能试验、使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高。 3．用药期间需检查血象、肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 4．注射用苯妥英钠个体差异很大，用量需个体化。
5．下列情况应慎用：嗜酒，使注射用苯妥英钠的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝肾功能损害，改变注射用苯妥英钠的代谢和排泄；甲状腺功能异常者。
【用法与用量】
5%葡萄糖注射液20~40ml缓慢静脉注射。
抗惊厥 成人常用量：150~250mg，每分钟不超过50mg，需要时30分钟后可再次静注100~150mg，一日总量不超过500mg。小儿常用量：静注5mg/kg或按体表面积250mg/m2，1次或分2次注射。 抗心律失常 成人常用量：为中止心律失常以100mg缓慢静注2~3分钟，根据需要每10~15分钟重复一次至心律失常中止，或出现不良反应为止，总量不超过500mg。
【禁忌症】
以下情况禁用：对乙内酰脲药有过敏史者或阿斯综合征，Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。
【儿童用药注意事项】
小儿由于分布容积与消除半衰期随年龄而变化，因此应经常作血药浓度测定。 新生儿或婴儿期对注射用苯妥英钠的药动学较特殊，临床对中毒症状评定有困难，一般不首先采用。学龄前儿童肝脏代谢强，需多次监测血药浓度以决定用药次数和用量。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
注射用苯妥英钠能通过胎盘，可能致畸，但有认为癫癎发作控制不佳致畸的危险性大于用药的危险性，应权衡。凡用注射用苯妥英钠能控制发作的患者，孕期应继续服用，并保持有效血浓。分娩后再重新调整。产前一个月应补充维生素K，产后立即给新生儿注射维生素K以减少出血危险。曾有新生儿致癌的报导。注射用苯妥英钠可分泌入乳汁，一般主张服用苯妥英的母亲避免母乳喂养。
【老年人用药注意事项】
老年人慢性低蛋白血症的发生率高、合并用药较多，应用注射用苯妥英钠时须慎重，应减少用量，减慢静注速度至每2~3分钟50mg，并经常监测血药浓度。
【不良反应】
注射用苯妥英钠副作用小，常见齿龈增生，儿童发病率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。神经系统不良反应与剂量相关，常见眩晕、头痛，严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊，调整剂量或停药可消失；较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统，致粒细胞和血小板减少，罕见再障，常见巨细胞贫血，可用叶酸加维生素B12防治；可引起过敏反应，常见皮疹伴高烧，罕见严重皮肤反应，如剥脱性皮炎、多形糜烂性红斑、系统性红斑狼疮。一旦出现症状，应立即停药并采取相应措施。抑制抗利尿激素分泌；抑制胰岛素分泌使血糖升高；有致癌的报道；小儿常期应用可加速维生素D代谢，造成软骨病或骨质异常。
【药物相互作用】
1．长期应用对乙酰氨基酚患者应用注射用苯妥英钠可增加肝脏中毒的危险，并且疗效降低。 2．为肝酶诱导剂，与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、口服避孕药、环孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。 3．长期饮酒可降低注射用苯妥英钠的浓度和疗效，但用药同时大量饮酒可增加血药浓度；与氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类合用可能降低注射用苯妥英钠代谢使血药浓度增加，增加注射用苯妥英钠的毒性；与抗凝剂合用，开始增加抗凝效应，持续应用则降低。 4．与降糖药或胰岛素合用时，因注射用苯妥英钠可使血糖升高，需调整后两者用量。 5．长期应用多巴胺的患者，静注注射用苯妥英钠时可能引起突发性低血压和心率减慢，原则上用多巴胺的患者，不宜用注射用苯妥英钠。 6．静注注射用苯妥英钠与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 7．注射用苯妥英钠与利多卡因或心得安合用时可能加强心脏的抑制作用。 8．虽然注射用苯妥英钠消耗体内叶酸，但增加叶酸反可降低注射用苯妥英钠浓度和作用。 9． 苯巴比妥或扑米酮对注射用苯妥英钠的影响，变化很大，应经常监测血药浓度；与丙戊酸类合用有蛋白结合竞争作用，应经常监测血药浓度，调整注射用苯妥英钠用量。 10．与卡马西平合用，后者血浓降低。如合并用大量抗精神病药或三环类抗抑郁药可能癫癎发作，需调整注射用苯妥英钠用量。
【药理】
注射用苯妥英钠为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用，1.动物实验证明，注射用苯妥英钠对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。2.另外注射用苯妥英钠缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。4.注射用苯妥英钠可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。
【药物代谢动力学】
肌注吸收不完全且不规则，一次量峰值仅为口服的1/3。分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%，主要与白蛋白结合，在脑组织内蛋白结合可能还高。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占50~70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者，T1/2可为15~95小时，甚至更长。
应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L，每日口服300 mg，7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应，出现眼球震颤；超过30mg/L时，出现共济失调；超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。
【用药过量】
可出现视力模糊或复视、笨拙或行走不稳和步态蹒跚、精神紊乱，严重的眩晕或嗜睡、幻觉、恶心、语言不清。 治疗：无解毒药，仅对症治疗和支持疗法。给氧，给升压药和辅助呼吸，可血液透析。恢复后应注意造血功能。
【拼音名】: ZHUSHEYONG BENTUOYINGNA
【性状】: 注射用苯妥英钠为白色粉末。
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 抗癫痫药*
主要成分: 苯妥英钠