瑞格列奈片

现在位置:首页>>药品百科>>瑞格列奈片

【适用症】
瑞格列奈片用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖性)患者。
瑞格列奈片可与二甲双胍合同。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。
【注意事项】
1.肾功能不良患者慎用,营养不良患者应调整剂量。
2.同其他大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈片也可致低血糖。
3.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖,则不宜继续用口服降糖药控制血糖,而需改用胰岛素治疗。
4.在发生应激反应时,如发热、外伤、感染或手术,可能会出现显著高血糖。
5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审用。
6.患者必须慎用,不进餐不服药,同时避免开车时发生低血糖。

【用法与用量】
瑞格列奈片应在主餐前服用(即餐前服用)。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用瑞格列奈片。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。
请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异,以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫克。
最大的推荐单次剂量为4mg,进餐时服用。但最大日剂量不应超过16mg。
对于衰弱和营养不良的患者,应谨慎调整剂量。如果与二甲双胍合用,应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄,但肾功能不全的患者仍应慎用。
【禁忌症】
1.已知对瑞格列奈或瑞格列奈片中的任何赋型剂过敏的患者2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型,IDDM)。
3.伴随或不伴昏迷糖尿病酮症酸中毒患者。
4.妊娠或哺乳妇女。
5.8岁以下儿童。
6.严重肾功能或肝功能不全的患者。
7.与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。
【儿童用药注意事项】
瑞格列奈片尚未在18岁以下患者中进行过研究。故12岁以下儿童禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
尚未在怀孕期或哺乳期妇女中进行研究。因此怀孕期和哺乳期妇女禁用。

【老年人用药注意事项】
瑞格列奈片未在75岁以上的患者中进行过研究。故75岁以上的患者不宜使用。
【不良反应】
1.低血糖 这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可输入葡萄糖
2.视觉异常 已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常,尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常,但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
3.胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛腹泻恶心呕吐便秘
同其他口服降血糖药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。
4.肝酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性,因酶指标升高而停止治疗的病人极少。
5.过敏反应 可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同,没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。

【药物相互作用】
1.下列药物可增强瑞格列奈片的降血糖作用:单胺氧化酶抑制剂(MAOI),非选择性b受体阻滞剂,ACE抑制剂,非甾体抗炎药,水杨酸盐,奥曲肽酒精以及促合成代谢的激素。b受体阻滞剂可能会掩盖低血糖症状。酒精可能会加重或延长由瑞格列奈片所致的低血糖症状。
2.下列药物可减弱瑞格列奈片的降血糖作用:口服避孕药,噻嗪类药,皮质激素,达那唑,甲状腺激素和拟交感神经药。
3.瑞格列奈片不影响地高辛茶碱和法华令的药代动力学特性,西米替西丁也不影响瑞格列奈片的药代动力学特性。
4.体外研究结果显示瑞格列奈片主要由P450(CYP3A4)诱导剂代谢。所以,CYP3A4抑制剂如酮康唑伊曲康唑红霉素氟康唑、米比法地尔可能升高瑞格列奈片血浆水平。
而能诱导CYP3A4的化合物如利福平或苯妥英可能降低瑞格列奈片血浆水平。因不了解其诱导或抑止的程度,应禁忌上述药物与瑞格列奈片合并使用。

【药理】
非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,瑞格列奈片与胰岛?细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合,使钾通道关闭,?细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌,其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。

【药物代谢动力学】
据国外文献报导:瑞格列奈片经胃肠道快速吸收、导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。

【拼音名】: RUIGELIENAI PIAN
【性状】: 瑞格列奈片为白色或类白色药片。
【包装规格】: 0.5mg
【贮藏】: 避光,室温下密闭保存。
一级分类: 激素及调节内分泌功能药*
二级分类: 胰岛激素及影响血糖药*
主要成分: 瑞格列奈