甘磷酰芥片

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【适用症】
目前主要局部外用治疗乳腺癌子宫颈癌等的癌性溃疡有效。
【注意事项】
甘磷酰芥片骨髓抑制常发生较迟,治疗中和治疗后应密切观察血象,并及时处理,目前已不口服给药。主要为局部外用,外用时,甘磷酰芥片在二甲亚砜溶液内容易破坏,故需在使用药物前临时配制。
【用法与用量】
间歇口服用药:每次0.5g,每日2次,每周连用4天,休息3天,总量20g为1疗程。连续口服用药:每次0.5g,每日2次,连续服用,总量15~20g为1疗程,随大量新抗癌药的出现,甘磷酰芥片已很少口服应用。主要用于局部用药:用20%甘磷酰芥的二甲亚砜溶液喷敷,或用1%~2%的硅酸软膏局部外涂于溃疡面上,每日2次,连用20~30日为1疗程。
【禁忌症】
凡有严重骨髓抑制、感染者禁用。对甘磷酰芥片过敏者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
甘磷酰芥片有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,故早孕妇女禁用。
【不良反应】
胃肠道反应:有食欲不振恶心呕吐,但程度较轻。口服用药主要为骨髓抑制:表现为白细胞和血小板减少,且多在用药后期发生,对血红蛋白影响较小。
间歇用药和连续用药的血红蛋白下降率分别为4.2%和7.7%,白细胞减少分别为22.2%和46.2%,血小板减少分别为25.4% 和23.1%。其他反应尚包括轻度的头晕、乏力等。
【药物相互作用】
尚不明确
【药理】
甘磷酰芥片为甘氨酸磷酰氮芥化合物,属环磷酰胺衍生物,但不需要活化,可直接起烷化作用,其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明,对吉田肉瘤实体型和腹水型的抑瘤率分别为99.7%和100%,瓦克癌肉瘤256为91%,对肉瘤S180为30%,网状细胞肉瘤L2为30%,梭形细胞肉瘤B22为45%。在组织培养中对Hela细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。动物亚急性毒性实验,给狗每日甘磷酰芥20mg/kg,连服10日,对红细胞、血红蛋白和肝肾功能无明显影响,对胃肠道反应也不明显,而白细胞及血小板的抑制已出现,但停药2日后可恢复正常。
【药物代谢动力学】
给大鼠口服14C标记的甘磷酰芥,8小时后血中浓度达到高峰,至48小时血中仍维持相当浓度。各组织的分布,以肝、肾含量最高,在肿瘤组织中含量也相当高。甘磷酰芥片在动物体内滞留时间较长,排泄较慢。口服24小时后从呼吸、尿和粪中排出总量占给药剂量的39%,96小时内总回收量为给药剂量的55%。
【拼音名】: GANLINXIANJIE PIAN
【性状】: 甘磷酰芥片为白色片
【贮藏】: 遮光,密封,在25℃以下保存。
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 烷化剂类抗肿瘤药*
主要成分: 甘磷酰芥