甲磺酸多沙唑嗪片
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原发性高血压；
良性前列腺增生。
【注意事项】
1.为减少首剂效应和体位性低血压，治疗的首次剂量应为1mg，每1-2周按需增加剂量，初次及每增量后第一剂，都宜睡前服用。
2.病人在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性体位变化和行动，并注意其可能对身体造成的伤害。
3.甲磺酸多沙唑嗪片治疗中若加用其他降压药，甲磺酸多沙唑嗪片剂量宜减少；若将甲磺酸多沙唑嗪片加用于已有的降压药治疗时应格外小心。
4.如发生晕厥,应置患者于平卧位，必要时给予支持治疗。
肝功能受损的患者或正使用任何影响肝代谢的药物时，应用多沙唑嗪应十分谨慎。
5.阴茎痉挛是甲磺酸多沙唑嗪片治疗中一种非常罕见的不良反应，可引起持续性阳痿，一旦发生需立即治疗。
6.前列腺癌和前列腺增生的许多症状相同，且两者常合并存在，故在开始多沙唑嗪治疗良性前列腺增生症前，应先排除前列腺癌。
【用法与用量】
1. 成人常用量 口服，起始剂量1mg，每天一次，1-2周后根据临床反应和耐受情况调整剂量；首剂及调整剂量时宜睡前服。维持量为1-8mg，每日1次，但超过4mg易引起体位性低血压。国外研究资料提示甲磺酸多沙唑嗪片最大使用剂量至16mg/日。
2．小儿剂量 尚未确定。
【禁忌症】
1.对喹唑啉类（如哌唑嗪，特拉唑嗪）过敏者。
2.服用甲磺酸多沙唑嗪片后发生严重低血压。
【儿童用药注意事项】
作为抗高血压药，甲磺酸多沙唑嗪片在儿童中应用的安全性和有效性目前尚未明确。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
目前妊娠妇女使用甲磺酸多沙唑嗪片的安全性尚未确定，甲磺酸多沙唑嗪片只在非常必要时方可用于孕妇。
尚不知: 甲磺酸多沙唑嗪片是否可通过人类乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用此药。
【老年人用药注意事项】
甲磺酸多沙唑嗪片在老年高血压者可能有明显低血压反应，须减少每日维持量。
甲磺酸多沙唑嗪片在良性前列腺增生治疗中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
【不良反应】
1.发生率在10%以上的不良反应：头晕、头痛、倦怠不适。
2.发生率在2-10%的不良反应：嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。
3.发生率为1%左右的不良反应：心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。
4.发生率为0.3%左右的不良反应：心动过速、外周末梢缺血。
【药物相互作用】
1.吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与甲磺酸多沙唑嗪片同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和（或）引起水、钠潴留。
2.西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期，但其临床意义不详。
3.其他降压药与甲磺酸多沙唑嗪片同用时降压作用增强，需调整剂量。
4.雌激素与甲磺酸多沙唑嗪片合用时由于体液潴留而增高血压。
5.拟交感胺类与甲磺酸多沙唑嗪片合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。
6.人体外血浆研究表明，多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。
【药理】
药理作用多沙唑嗪片是长效?1-受体阻滞剂。甲磺酸多沙唑嗪片选择性作用于节后?1-肾上腺素受体，使周围血管扩张，周围血管阻力降低而降低血压，对心排出量影响不大。与其他的?1-受体阻滞剂一样，多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。
甲磺酸多沙唑嗪片作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的?1-肾上腺素受体，使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力减低，从而减轻前列腺增生引起的尿道阻塞症状。
甲磺酸多沙唑嗪片能轻度降低总胆固醇（2-3%）、LDL-胆固醇（4%），并轻度升高HDL-胆固醇（4%）。但这些变化的临床意义目前还不清楚。
致癌、致突变和生殖毒性 大鼠和小鼠分别长期口服(24个月)最大耐受剂量的多沙唑嗪(40mg/kg/天和120mg/kg/天)，未发现有致癌活性。
致突变研究没有显示甲磺酸多沙唑嗪片及其代谢产物对染色体和亚染色体结构的影响。
大鼠研究证实，口服甲磺酸多沙唑嗪片20mg/kg/天，可降低雄性大鼠的生殖能力；但在停服甲磺酸多沙唑嗪片后2周内即可恢复其生殖能力。在口服甲磺酸多沙唑嗪片5及10mg/kg/天时未见其对雄鼠生育力的影响。目前尚未见任何甲磺酸多沙唑嗪片对人类男性生育力影响的报告。
妊娠兔和大鼠每日分别口服甲磺酸多沙唑嗪片高达41 mg/kg和20mg/kg（相当于人类服用甲磺酸多沙唑嗪片12mg/天时Cmax和ACU的10倍和4倍）时，未发现对胎崽有影响。兔在服用甲磺酸多沙唑嗪片达80mg/kg时，可降低胎崽的存活率。放射活性研究显示甲磺酸多沙唑嗪片能通过妊娠大鼠的胎盘。
大鼠围产期的研究表明，每日口服甲磺酸多沙唑嗪片40或50mg/kg（相当于人类服用甲磺酸多沙唑嗪片12mg/天时ACU的8倍）可延缓幼鼠产后发育。
哺乳期大鼠研究发现，母鼠单剂量口服[2-14C]标记的甲磺酸多沙唑嗪片1mg/kg时，其乳汁中的最大浓度比母体血浆浓度高出20倍。
【药物代谢动力学】
甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速，达峰时间2-3小时，生物利用度约65%，与蛋白结合率达98%，终末消除半衰期（t1/2）为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时，但临床疗效无明显降低。
甲磺酸多沙唑嗪片在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物，但其药代动力学特性尚不清楚。甲磺酸多沙唑嗪片主要由粪便排除，63%为代谢产物，4.8%为原型；肾脏排泄9%。
甲磺酸多沙唑嗪片早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%，且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，药量与药效呈线性关系。
药代动力学研究表明，多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响，但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。
【用药过量】
药物过量可因误服或自杀性行为产生。多表现为体位性低血压、头晕、头痛、疲劳、嗜睡，严重者出现休克或死亡。轻者置患者于卧位，血压低者给予补液、升压治疗；严重者应立即用活性炭洗胃，同时给予抗休克治疗。因多沙唑嗪蛋白结合率高，血液透析不能将其排出体外。
【拼音名】: JIAHUANGSUAN DUOSHAZUOQIN PIAN
【性状】: 甲磺酸多沙唑嗪片为白色或美白色片。
【包装规格】: 2mg。
【贮藏】: 遮光、密封保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 甲磺酸多沙唑嗪