盐酸丁丙诺啡注射液

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【适用症】
盐酸丁丙诺啡注射液为强效镇痛药,用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他内脏痛。
【注意事项】
1. 盐酸丁丙诺啡注射液有一定依赖性,戒断症状较轻,因此存在有滥用的可能,故按Ⅰ类精神药品管理,使用时应遵医嘱。
2. 呼吸机能低下或紊乱者、已接受其它中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚弱者慎用。
3. 盐酸丁丙诺啡注射液与受体亲和力高,常规剂量拮抗剂如纳洛酮,对已引起的呼吸抑制无用,推荐使用呼吸兴奋剂 (如多沙普仑)。
【用法与用量】
肌内注射,一次0.15—0.3mg,可每隔6—8小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。
【禁忌症】
对盐酸丁丙诺啡注射液有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。
六岁以下儿童、孕妇哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
【儿童用药注意事项】
六岁以下儿童不宜使用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导,药物可经乳汁分泌,故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。
【不良反应】
头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。
【药物相互作用】
盐酸丁丙诺啡注射液如与另一种阿片受体激动剂合用,可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。
【药理】
盐酸丁丙诺啡注射液为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗—激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,盐酸丁丙诺啡注射液对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。盐酸丁丙诺啡注射液能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究表明,盐酸丁丙诺啡注射液对重要器官未发现明显毒性作用,无致突变作用和生殖毒性。
动物依赖性实验表明,盐酸丁丙诺啡注射液身体依赖性低于吗啡和度冷丁,而精神依赖性潜力与吗啡相当。临床研究表明,盐酸丁丙诺啡注射液具有较强的镇痛作用,其镇痛效果优于度冷丁。
【药物代谢动力学】
盐酸丁丙诺啡注射液能迅速地被吸收,几分钟内达到血药浓度高峰,主要在肝中代谢,从胆汗排泄,粪便中排出,盐酸丁丙诺啡注射液可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道盐酸丁丙诺啡注射液的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线,起始相快(t1/2为2分钟),终末相慢(t1/2约为3小时),峰值为5分钟,清醒时血药浓度比麻醉时低,生物利用度接近100%,在体内几乎完全被代谢,经胆汁排泄,随粪便排出。
【用药过量】
过量可引起呼吸抑制,纳洛酮常不易拮抗,推荐使用呼吸兴奋剂(如多沙普仑)。
【拼音名】: YANSUAN DINGBINGNUOFEI ZHUSHEYE
【性状】: 盐酸丁丙诺啡注射液为无色澄明液体,室温下比较稳定。
【包装规格】: 盐酸丁丙诺啡注射液,每支1毫升(含盐酸丁丙诺啡0.15mg或0.3mg,葡萄糖50mg),每盒10支装。
【贮藏】: 遮光、密闭保存。
【有效期】: 暂定四年
一级分类: 神经系统用药*
二级分类: 镇痛药*
主要成分: 盐酸丁丙诺啡