盐酸乙胺丁醇片
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盐酸乙胺丁醇片适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。
【注意事项】
1. 对诊断的干扰:服用盐酸乙胺丁醇片可使血尿酸浓度测定值增高; 2. 下列情况应慎用:痛风、视神经炎、肾功能减退; 3. 治疗期间应检查: 眼部,视野、视力、红绿鉴别力等,在用药前、疗程中每日检查一次,尤其是疗程长,每日剂量超过15mg/kg的患者; 血清尿酸测定,由于盐酸乙胺丁醇片可使血清尿酸浓度增高,引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定; 4. 如发生胃肠道刺激,乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度,因此盐酸乙胺丁醇片一日剂量宜一次顿服; 5. 乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性,因此必须与其他抗结核药联合应用。盐酸乙胺丁醇片用于曾接受抗结核药的患者时,应至少与一种以上药物合用; 6. 鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法,剂量应根据患者体重计算。肝或肾功能减退的患者,盐酸乙胺丁醇片血药浓度可能增高,半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需减量。
【用法与用量】
1. 成人常用量 与其他抗结核药合用,结核初治,按体重15mg/kg,每日一次顿服;
或每次口服25~30mg/kg,最高2.5g,每周3次;或50mg/kg,最高2.5g,每周2次。结核复治,按体重25mg/kg,每日一次顿服,连续60天,继以按体重15mg/kg,每日一次顿服。非典型分枝杆菌感染,每日15~25mg/kg,一次顿服; 2. 小儿常用量 13岁以下不宜应用盐酸乙胺丁醇片;13岁以上儿童用量与成人相同。
【儿童用药注意事项】
13岁以下儿童尚缺乏临床资料。由于在幼儿中不易监测视力变化,故盐酸乙胺丁醇片不推荐用于13岁以下儿童。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1. 乙胺丁醇可透过胎盘,胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。盐酸乙胺丁醇片在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、脑外露和脊柱畸形等;大鼠中盐酸乙胺丁醇片高剂量可引致轻度颈椎畸形;
在家兔中盐酸乙胺丁醇片高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实,孕妇应用仍须充分权衡利弊。盐酸乙胺丁醇片和其他药物合用时对胎儿的影响尚不清楚; 2. 乙胺丁醇可分布至乳汁,浓度与血药浓度相近,虽然在人类中未证实有问题,哺乳期妇女用药须权衡利弊。
【老年人用药注意事项】
老年人往往伴有生理性肾功能减退,故应按肾功能调整用量。
【不良反应】
1. 发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。视力变化可为单侧或双侧; 2. 发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症); 3. 发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应;或麻木,针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。
【药物相互作用】
1. 与乙硫异烟胺合用可增加不良反应; 2. 与氢氧化铝同用能减少盐酸乙胺丁醇片的吸收; 3. 与神经毒性药物合用可增加盐酸乙胺丁醇片神经毒性,如视神经炎或周围神经炎。
【药理】
盐酸乙胺丁醇片为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。盐酸乙胺丁醇片可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成,从而抑制细菌的繁殖,盐酸乙胺丁醇片只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现盐酸乙胺丁醇片与其他抗结核药物有交叉耐药性。
【药物代谢动力学】
口服后经胃肠道吸收75%~80%。广泛分布于全身组织和体液中(除脑脊液外)。
红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高;但胸水和腹水中的浓度则较低。盐酸乙胺丁醇片不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/Kg。蛋白结合率约为20%~30%。口服2~4小时血药浓度可达峰值,半衰期(T1/2)为3~4小时,肾功能减退者可延长至8小时。
主要经肝脏代谢,约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出;给药后约80%在24小时内排出,至少50%以原形排泄,约15%为无活性代谢物。
在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。
【拼音名】: YANSUAN YI'ANDINGCHUN PIAN
【性状】: 盐酸乙胺丁醇片为白色片。
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 抗结核病药*
主要成分: 盐酸乙胺丁醇