盐酸二甲双胍片
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盐酸二甲双胍片用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用盐酸二甲双胍片不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
【注意事项】
1. Ⅰ型糖尿病不应单独应用盐酸二甲双胍片(可与胰岛素合用)。
2. 用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
3. 与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。
【用法与用量】
口服 成人开始一次0.25g,一日2~3次,以后根据疗效逐渐加量,一般每日量1~1.5g,最多每日不超过2g。餐中或餐中即刻服用,可减轻胃肠道反应。
【禁忌症】
下列情况应禁用:1. 2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
2. 糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。
3. 静脉肾盂造影或动脉 造影前。
4. 酗酒者。
5. 严重心、肺病患者。
6. 维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。
7. 全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
妊娠及哺乳期妇女不宜使用。
【老年人用药注意事项】
老年患者(>65岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。
【不良反应】
1. 常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。
2. 有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。
3. 乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
4. 可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。
【药物相互作用】
1. 与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。
2. 盐酸二甲双胍片可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。
3. 西米替丁可增加盐酸二甲双胍片的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少盐酸二甲双胍片剂量。
【药理】
盐酸二甲双胍片为降血糖药。盐酸二甲双胍片可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,盐酸二甲双胍片降血糖的机制可能是:1. 增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。
2. 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。
3. 抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。
4. 抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。
5. 抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
与胰岛素作用不同,盐酸二甲双胍片无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
【药物代谢动力学】
二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9~2.6小时,生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。盐酸二甲双胍片一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于盐酸二甲双胍片主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用盐酸二甲双胍片可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
【拼音名】: YANSUAN ERJIASHUANGGUA PIAN
【性状】: 盐酸二甲双胍片为白色片。
【贮藏】: 密封保存。
一级分类: 激素及调节内分泌功能药*
二级分类: 胰岛激素及影响血糖药*
主要成分: 盐酸二甲双胍