盐酸普鲁卡因胺片
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盐酸普鲁卡因胺片曾用于各种心律失常的治疗，但因其促心律失常作用和其他不良反应，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。
【注意事项】
（1）: 盐酸普鲁卡因胺片静脉应用时需有心电和血压监测。
（2）: 盐酸普鲁卡因胺片并不增加室性心律失常患者的存活率。
（3）交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对盐酸普鲁卡因胺片也过敏。
（4）肾功能受损者应酌情调整剂量。
（5）用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。
（6）血液透析可清除盐酸普鲁卡因胺片，故透析后可加用一剂药。
（7）用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。 （8）静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。
（9）下列情况应慎用：①过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者；
②支气管哮喘；
③肝功或肾功能障碍；
④低血压；
⑤洋地黄中毒；
⑥心脏收缩功能明显降低者。
（10）对诊断的干扰：①干扰依酚氯铵（edrophonium chloride）的诊断试验，因盐酸普鲁卡因胺片有抗胆碱作用；
②碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高；
③心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。
（11）用药期间应注意随访检查：①有无过敏反应：②抗核抗体试验；
③血压（胃肠道外给药时）；
④心电图，尤其在胃肠道外给药或增加剂量时，当QRS增宽25％、明显Q-T延长要考虑过量；
⑤肝功能测定，包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素； ⑥血小板计数、全血细胞计数及分类。
【用法与用量】
口服成人常用量：治疗心律失常，一次0.25~0.5g，每4小时1次。
【禁忌症】
1.病态窦房结综合征（除非已有起搏器）；
2.II或III度房室传导阻滞（除非已有起搏器）；
3.对盐酸普鲁卡因胺片过敏者；
4.红斑狼疮（包括有既往史者）；
5.低钾血症；
6.重症肌无力；
7.地高辛中毒。
【儿童用药注意事项】
小儿常用量：尚未确定。可参考以下资料：按体重3～6mg／kg，静注5分钟，静滴维持量为每分钟按体重0.025～0.05mg／kg。有报道: 盐酸普鲁卡因胺片在儿童体内半衰期为1.7小时，血清清除率略高于成人；在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似，平均半衰期为5.3小时。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
盐酸普鲁卡因胺片可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积，孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。
【老年人用药注意事项】
老年患者用药应酌情减量。
【不良反应】
1.心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长，R波在T波上诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速）或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。
血药浓度过高可引起心脏传导异常。
2.胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。
3.过敏反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。
4.红斑狼疮样综合征：发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生，但也有仅服数次药即出现者。
5.神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。 6.血液：溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。
7.肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。
8.肌肉：偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。
【药物相互作用】
① 与其他抗心律失常药物、抗毒蕈碱药物合用时，效应相加；
② 口服胺碘酮可以改变静脉普鲁卡因的药代动力学特性，降低其清除率，延长其半衰期，因此静脉应用时剂量应减少20~30%。
③ 与降压药合用，尤其静注盐酸普鲁卡因胺片时，降压作用可增强；
④ 与拟胆碱药合用时，盐酸普鲁卡因胺片可抑制这类药对横纹肌的效应；
⑤ 与神经肌肉阻滞剂（包括去极化型和非去极化型阻滞剂）合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长；
⑥ 酒精可以增加: 盐酸普鲁卡因胺片的清除率，缩短其半衰期；
⑦ 抗酸药物可以降低其生物利用度，因此不建议两者合用；
⑧ 西咪替丁可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，因此两药合用时需减低普鲁卡因胺的用量；
⑨ 雷尼替丁可影响: 盐酸普鲁卡因胺片在肾脏的代谢，合用时注意调整用量；
⑩ 甲氧苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率，合用时需减低普鲁卡因胺的用量。
【药理】
盐酸普鲁卡因胺片属Ia类抗心律失常药。: 盐酸普鲁卡因胺片可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。盐酸普鲁卡因胺片有直接扩血管作用，但不阻断?受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12ug/ml时产生毒性反应。
【药物代谢动力学】
盐酸普鲁卡因胺片吸收较快而完全，广泛分布于全身，75％集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为15％～20％。半衰期约为2～3小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约25％经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺。
乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高2～3倍。饮酒可增加原形药的乙酰化，因此原药总的清除增加，血及尿中N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的半衰期约为6小时。 静注后即刻起效。有效血药浓度2～10ug/m1，中毒血药浓度12ug/ml以上。: 盐酸普鲁卡因胺片30％～60％以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的6％～52％以乙酰化形从肾清除，肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液透析可清除原药及N-乙酰普鲁卡因胺。
【用药过量】
药物过量急性期可出现高铁血红蛋白血症；还可以引起溶血性贫血，红细胞G-6-PD缺乏症，肾功能和肝功能损害。
【拼音名】: YNASUAN PULUKAYIN'AN PIAN
【性状】: 盐酸普鲁卡因胺片为白色或微黄色片或糖衣片
【贮藏】: 遮光密封保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 抗心律失常药*
主要成分: 盐酸普鲁卡因胺