盐酸格拉司琼注射液
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盐酸格拉司琼注射液用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【用法与用量】
静脉注射:成人:用量通常为3mg,用20~50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【禁忌症】
1.对盐酸格拉司琼注射液或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.孕妇除非必需外,不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用,若使用盐酸格拉司琼注射液时应停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年人无需调整剂量。
【不良反应】
常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
盐酸格拉司琼注射液是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。盐酸格拉司琼注射液控制恶心和呕吐的机制,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。盐酸格拉司琼注射液选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
【药物代谢动力学】
健康受试者静注盐酸格拉司琼注射液20或40μg/kg后,平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8μg/L,血浆清除半衰期约3.1~5.9小时。盐酸格拉司琼注射液在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后,再共轭形成结合产物,盐酸格拉司琼注射液通过粪便和尿液排泄。
【拼音名】: YANSUAN GELASIQIONG ZHUSHEYE
【性状】: 无色或几乎无色的澄明液体。
【贮藏】: 遮光,密闭在30℃以下保存。
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 抗肿瘤辅助药*
主要成分: 盐酸格拉司琼