盐酸格拉司琼片
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盐酸格拉司琼片用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
【用法与用量】
口服：成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。
【禁忌症】
1.对盐酸格拉司琼片或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.孕妇除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用，若使用盐酸格拉司琼片时应停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年人无需调整剂量。
【不良反应】
常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理】
一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐反射。盐酸格拉司琼片控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。盐酸格拉司琼片选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
【药物代谢动力学】
健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服盐酸格拉司琼片10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服盐酸格拉司琼片，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。
口服片剂的绝对生物利用度约为90%。盐酸格拉司琼片与血浆蛋白结合率约为65%。盐酸格拉司琼片的代谢由肝微粒酶P450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。
【拼音名】: YANSUAN GELASIQIONG PIAN
【性状】: 白色或类白色片。
【贮藏】: 遮光，密闭保存。
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 抗肿瘤辅助药*
主要成分: 盐酸格拉司琼