盐酸格拉司琼胶囊
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止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。
【注意事项】
①盐酸格拉司琼胶囊对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂在化疗前1小时服用。②盐酸格拉司琼胶囊可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。③高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。④致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量盐酸格拉司琼胶囊时（50mg/kg）(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg盐酸格拉司琼胶囊之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时（1mg/kg）时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。
⑤盐酸格拉司琼胶囊与食物同时服用时吸收略有延迟。
【用法与用量】
盐酸格拉司琼胶囊通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用，①成人：剂量一般为每次1mg，每天2次。②儿童：剂量为每次20μg／kg，每天2次。
一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。
【禁忌症】
①对盐酸格拉司琼胶囊或有关化合物过敏者禁用；②胃肠道梗阻者禁用。
【儿童用药注意事项】
对于儿童不推荐使用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
多个体外及体内评估试验证实盐酸格拉司琼胶囊对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。此外，盐酸格拉司琼胶囊亦无在母乳中分泌及排泄的资料。因此，下述规则应当遵循：①孕妇除非必需外，不宜使用；②哺乳期妇女需慎用，若使用盐酸格拉司琼胶囊时应停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年人无须调整剂量。
【不良反应】
常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。
【药物相互作用】
与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，盐酸格拉司琼胶囊血药浓度减低，应适当增加剂量。
【药理】
盐酸格拉司琼胶囊是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5－HT3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5－HT， 5－HT可激活中枢或迷走神经的5－HT3受体，触发呕吐反射。盐酸格拉司琼胶囊可选择性地阻断这一反射的触发。由于盐酸格拉司琼胶囊的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强盛倍。
【药物代谢动力学】
盐酸格拉司琼胶囊口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛，血清蛋白结合率为65％。主要代谢途径为N－去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8％～9％以原形、70％以代谢物的形式从尿中排出；15％从粪便中排出，几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。
【用药过量】
症状：一患者服用建议剂量之10倍后，只出现轻微头痛而无其它后遗症。
治疗：现仍无特异性解毒剂，若过量时，应予对症治疗。
【拼音名】: YANSUAN GELASIQIONG JIAONANG
【性状】: 盐酸格拉司琼胶囊为胶囊剂。
【贮藏】: 30℃以下贮藏，不可冷冻，遮光密闭保存
【有效期】: 2年
一级分类: 抗肿瘤药*
二级分类: 抗肿瘤辅助药*
主要成分: 盐酸格拉司琼