盐酸米诺环素胶囊
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盐酸米诺环素胶囊适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对盐酸米诺环素胶囊敏感的病原体引起的下列感染:1.败血症、菌血症。
2.浅表性化脓性感染:毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、手术后感染等。
3.深部化脓性疾病:乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。
4.急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。
5.痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。
6.腹膜炎。
7.肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病。
8.中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。
9.梅毒。
【注意事项】
1.肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者(因易引发维生素K缺乏症)慎用。
2.由于具有前庭毒性,盐酸米诺环素胶囊已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。
3.对盐酸米诺环素胶囊过敏者有可能对其他四环素类也过敏。
4.由于可致头晕、倦怠等,汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用盐酸米诺环素胶囊。
5.盐酸米诺环素胶囊滞留于食道并崩解时,会引起食道溃疡,故应多饮水,尤其临睡前服用时。
6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时,通常应进行暗视野检查,疑有其他类型梅毒时,每月应进行血清学检查,并至少进行4个月。
7.严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量,如需长期治疗,应监测血药浓度。
8.用药期间应定期检查肝、肾功能。
9.盐酸米诺环素胶囊较易引起光敏性皮炎,故用药后应避免日晒。
10.对实验室检查指标的干扰:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于盐酸米诺环素胶囊对萤光的干扰,可能使测定结果偏高。(2)可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。
11.盐酸米诺环素胶囊可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。
【用法与用量】
口服。
成人 首次剂量为0.2g,以后每12小时服用盐酸米诺环素胶囊0.1g,或每6小时服用50mg。
【禁忌症】
对盐酸米诺环素胶囊及其他四环素类过敏者禁用。
【儿童用药注意事项】
由于盐酸米诺环素胶囊可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制骨骼的发育生长,故8岁以下小儿禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
1.盐酸米诺环素胶囊可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙釉质发育不良,并抑制胎儿骨骼生长;在动物实验中有致畸胎作用。故孕妇和准备怀孕的妇女禁用。
2.盐酸米诺环素胶囊在乳汁中浓度较高,虽然可与乳汁中的钙形成不溶性络合物,吸收甚少,但由于盐酸米诺环素胶囊可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制婴幼儿骨骼的发育生长,故哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。
【不良反应】
1. 菌群失调:盐酸米诺环素胶囊引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏,也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。
2.消化道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等;偶可发生食管溃疡。
3.肝损害:偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等,严重者可昏迷而死亡。
4.肾损害:可加重肾功能不全者的肾损害,导致血尿素氮和肌酐值升高。
5.影响牙齿和骨发育:盐酸米诺环素胶囊可沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。
6.过敏反应:主要表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮,若出现,应立即停药并作适当处理。
7.可见眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等前庭功能紊乱(呈剂量依耐性,女性比男性多见),常发生于最初几次剂量时,一般停药24~48小时后可恢复。
8. 血液系统:偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。
9.维生素缺乏症:偶有维生素K缺乏症状(低凝血酶原症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)等。
10.颅内压升高:偶见呕吐、头痛、复视、视神经乳头水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状,应立即停药。
11. 休克:偶有休克现象发生,须注意观察,如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时,应立即停药,并作适当处理。
12.皮肤:斑丘疹、红斑样皮疹等;偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。长期服用盐酸米诺环素胶囊,偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。
13.其他:偶有头晕、倦怠感等。长期服用盐酸米诺环素胶囊,可使甲状腺变为棕黑色,甲状腺功能异常少见。罕见听力受损。
【药物相互作用】
1. 由于盐酸米诺环素胶囊能降低凝血酶原的活性,故盐酸米诺环素胶囊与抗凝血药合用时,应降低抗凝血药的剂量。
2. 由于制酸药(如碳酸氢钠)可使盐酸米诺环素胶囊的吸收减少、活性降低,故盐酸米诺环素胶囊与制酸药应避免同时服用。
3. 盐酸米诺环素胶囊与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时,可形成不溶性络合物,使盐酸米诺环素胶囊的吸收减少。
4. 降血脂药物考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与盐酸米诺环素胶囊合用时,可能影响盐酸米诺环素胶囊的吸收。
5. 由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使盐酸米诺环素胶囊血药浓度降低,故合用时须调整盐酸米诺环素胶囊的剂量。
6. 全麻药甲氧氟烷和盐酸米诺环素胶囊合用可导致致命性的肾毒性。
7. 由于盐酸米诺环素胶囊能干扰青霉素的杀菌活性,所以应避免盐酸米诺环素胶囊与青霉素类合用。
8. 盐酸米诺环素胶囊与强利尿药(如呋塞米等)合用可加重肾损害。
9. 盐酸米诺环素胶囊与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用可加重肝损害。
10.盐酸米诺环素胶囊和口服避孕药合用,能降低口服避孕药的效果。
【药理】
1.药理:盐酸米诺环素胶囊为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,盐酸米诺环素胶囊的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;盐酸米诺环素胶囊对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗生素,现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对盐酸米诺环素胶囊耐药。
盐酸米诺环素胶囊的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。盐酸米诺环素胶囊系抑菌药,但在高浓度时,也具有杀菌作用。
2.毒理:盐酸米诺环素胶囊能导致实验动物(大鼠、狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予盐酸米诺环素胶囊进行慢性治疗,结果导致甲状腺肿,甚至甲状腺瘤。盐酸米诺环素胶囊亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。
【药物代谢动力学】
盐酸米诺环素胶囊口服后迅速被吸收,食物对盐酸米诺环素胶囊的吸收无明显影响。口服盐酸米诺环素胶囊0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。盐酸米诺环素胶囊脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,盐酸米诺环素胶囊在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓度比其他四环素类抗生素高。血清蛋白结合率为76%~83%。在体内代谢较多,在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。盐酸米诺环素胶囊排泄缓慢,大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期(t1/2β)为11.1~22.1小时(平均15.5小时)。
【拼音名】: YANSUAN MINUOHUANSU JIAONANG
【性状】: 盐酸米诺环素胶囊为胶囊剂。
【贮藏】: 密闭,在阴凉干燥处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 四环素类*
主要成分: 盐酸米诺环素