盐酸贝那普利片
现在位置:首页>>药品百科>>盐酸贝那普利片
1. 高血压(可单独应用或与其他降压药如利尿药合用)2. 心功能不全(可单独应用或与强心药利尿药同用)
【注意事项】
1. 血管神经性水肿:服用盐酸贝那普利片曾发生过唇或面部水肿,如出现该症状,应立即停药,监护患者,直到水肿消失。声门、舌、喉部水肿可能引起气道阻塞,应停药,并立即进行适当治疗,如:皮下注射1:1000肾上腺素溶液(0.3ml?0.5ml)。
2. 低血压:严重缺钠的血容量不足者服用盐酸贝那普利片时可能发生低血压(如接受大量利尿药或透析治疗者)。开始服用盐酸贝那普利片前数天应停用利尿药或采取其他措施补充体液。对有可能发生严重低血压者(如心功能不全病人),服用首剂后应严密监护,直到血压稳定。
如果发生低血压,应采取卧位,必要时静脉滴注生理盐水。
3. 粒细胞减少:自身免疫性疾病及肾功能不全者出现白细胞或粒细胞减少机会增多。对肾功能不全或有白细胞减少者,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类1次,以后定期检查。
4. 肾功能不全:少数患者服用盐酸贝那普利片后可出现暂时性血尿素氮、肌酐升高,停用盐酸贝那普利片和/或利尿药,即可恢复。对肾功能不全者,在治疗前几周要密切监测肾功能,以后应定期检查肾功能。用盐酸贝那普利片时如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高,须减低盐酸贝那普利片的剂量和/或停用利尿药。
5. 其他:偶见血钾升高,尤其在肾功能不全和并用治疗低血钾的药物时。偶见氨基转移酶升高。脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加重。肝功能障碍时盐酸贝那普利片在肝内的代谢降低。
【用法与用量】
1. 成人用量 (1) 降压:未服用利尿药者,开始推荐剂量为口服10mg,每天1次;已服用利尿药者(严重和恶性高血压除外),用盐酸贝那普利片前应停用利尿药2?3天,小剂量给药,在观察下小心增加剂量。如每天给药1次不能满意控制血压,可增加剂量或分2次给药,维持量可达20mg?40mg/天。肾功能不良或有水、钠缺失者开始用5mg每天1次。
(2)心功能不全:开始推荐剂量为口服5mg,每天1次,首次服药需监测血压。维持量可用5mg?10mg每天1次。严重心功能不全者较轻中度心功能不全需更小的剂量。
2. 儿童用量 尚无研究资料。
【禁忌症】
1. 对苯那普利或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。
2. 有血管神经性水肿史者。
3. 孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者。
【儿童用药注意事项】
在儿童中研究不充分。在新生儿和婴儿,会出现少尿和神经异常。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
妊娠期间不宜服用用盐酸贝那普利片。盐酸贝那普利片可透过胎盘,在妊娠第二、三期服用,可导致胎儿损害,甚至死亡。若发现妊娠,应立即停药。
盐酸贝那普利片和苯那普利拉可分泌至母乳,但能到达婴儿体循环的苯那普利拉可忽略不计。
【老年人用药注意事项】
老年患者服用盐酸贝那普利片有较好的疗效和耐受性,但老年患者及伴心功能不全、冠状动脉及脑动脉硬化患者服用盐酸贝那普利片时均应注意血压,血压突然降低会引起重要脏器的供血不足。
【不良反应】
1. 常见的有:头痛、头晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的为头痛和咳嗽。
2.少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见。
【药物相互作用】
1. 与利尿药合用降压作用增强,可能引起严重低血压。故原用利尿药应停药或减量,盐酸贝那普利片开始用小剂量,逐渐调整剂量。
2. 与其他扩血管药合用可能导致低血压。如合用,应从小剂量开始。
3. 与潴钾利尿药(如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血钾过高4. 与非甾体类抗炎止痛药合用可通过抑制前列腺素合成及水钠潴留,使盐酸贝那普利片降压作用减弱。
5.与其他降压药合用,降压作用加强。其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β受体阻滞剂合用呈小于相加的作用。
【药理】
1. 药理(1) 降压:盐酸贝那普利片在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。
(2) 减低心脏负荷:盐酸贝那普利片扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。
2. 毒理 大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现盐酸贝那普利片有致癌性。
(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。
不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现盐酸贝那普利片有致突变性。
雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50 ?150mg/kg,未发现盐酸贝那普利片影响生殖能力。
(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37?375倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的6?60倍)。
【药物代谢动力学】
苯那普利口服吸收迅速,达峰时间为0.5?1小时,苯那普利拉为1?1.5小时。口服吸收至少37%,进食不影响吸收。盐酸贝那普利片的蛋白结合率高达96.7%,苯那普利拉为95.3%。
盐酸贝那普利片吸收后在肝内水解生成苯那普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比盐酸贝那普利片强。盐酸贝那普利片的半衰期为0.6小时,苯那普利拉为10?11小时,2?3天后达稳态。盐酸贝那普利片主要经肾清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外则以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物排出;11%?12%从胆道排泄。轻中度肾功能障碍(肌酐清除率?30ml/min)、肝硬化所致肝功能障碍及年龄不影响药代动力学。血液透析时,盐酸贝那普利片少量可被透析清除。
【用药过量】
首先应纠正低血压,通过静脉输注生理盐水扩充血容量是恢复血压的一个有效措施。苯那普利拉可部分经透析除去。
【拼音名】: YANSUAN BEINAPULI PIAN
【性状】: 盐酸贝那普利片为薄膜衣片,除去膜衣后显白色。
【包装规格】: 10mg
【贮藏】: 阴凉干燥处保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 盐酸贝那普利