硝苯地平控释片
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用以治疗高血压和心绞痛。
【注意事项】
1. 硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。
2. 因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β-受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。
3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。
4．低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用?-受体阻滞剂时。
在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。
5．心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。
可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
6．对诊断的干扰。应用硝苯地平控释片时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
7．外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，
【用法与用量】
口服：一次30mg，一日1次。
硝苯地平控释片口服时应整粒吞服，不得嚼碎。
【禁忌症】
1． 对硝苯地平过敏者禁用。 2． 心源性休克。
【儿童用药注意事项】
禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
禁用。
【老年人用药注意事项】
服用硝苯地平控释片后，其半衰期延长，Cmax与AUC提高，注意从最低剂量开始服用，以减少不良反应的发生率。
【不良反应】
（1）常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；
关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。
（2）少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；
偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
（3）可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
（4）硝苯地平控释片过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。
【药物相互作用】
1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。
2.与?-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对硝苯地平控释片有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用硝苯地平控释片时应监测地高辛的血药浓度。
4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。
5.与西米替丁合用，硝苯地平控释片的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。
6.葡萄柚汁与硝苯地平控释片同服时，硝苯地平控释片的Cmax及AUC增加。
【药理】
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用 硝苯地平控释片能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。
硝苯地平控释片可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现硝苯地平控释片有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。
【药物代谢动力学】
18名健康男性单次口服硝苯地平控释片30mg后，其t1/2 为9.9±6.8小时， C0.5max为27.5±15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度 C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓度为C0.5max为27.7±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。
硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。
硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P-450氧化酶）的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，主要以非原形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。
【用药过量】
尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平
【拼音名】: XIAOBENDIPING KONGSHI PIAN
【性状】: 硝苯地平控释片为粉红色的薄膜片。
【包装规格】: 30mg
【贮藏】: 遮光阴凉干燥处保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 硝苯地平