硝苯地平缓释胶囊
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1、高血压(单独或与其它降压药合用)。
2、心绞痛:尤其是变异型心绞痛。
【注意事项】
1.低血压:绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用?-受体阻滞剂时。
在此期间需监测血压,尤其合用其它降压药时。
2.外周水肿:患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比,与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端,可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者,需分辨水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
3.对诊断的干扰:应用硝苯地平缓释胶囊时偶见碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高,一般无临床症状,但曾有报道胆汁淤积和黄疸;血小板聚集度降低,出血时间延长;直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血。
4.肝肾功能不全、正在服用?-受体阻滞剂者应慎用,宜从小剂量开始,以防诱发或加重低血压,增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率。慢性肾衰患者应用硝苯地平缓释胶囊时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高,与硝苯地平的关系不够明确。
【用法与用量】
1.空腹整粒吞服,不得嚼碎或掰开服用。
2.从小剂量开始服用。初始剂量为20mg/次, 最大剂量为60mg/次,一日一次。日服最大剂量不超过120mg。
3.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐步调整。增加剂量前需监测患者血压。 如患者症状明显,可根据患者对药物的反应,缩短剂量调整期。 4.停药时未观察到"反跳"症状,但是仍需逐步减量,并严密观察患者情况。
5.普通制剂的剂量可安全的替换成缓释制剂的剂量。例如:普通制剂30mg/次,一日三次,可替换为缓释制剂90mg/次,一日一次。
【禁忌症】
对硝苯地平过敏者禁用。
【儿童用药注意事项】
安全性和疗效尚不明确。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
孕妇用药无详尽的临床研究资料。
硝苯地平可分泌入乳汁,哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
服用硝苯地平缓释胶囊后,其半衰期延长,Cmax与AUC提高,注意从最低剂量开始服用,以减少不良反应的发生率。
【不良反应】
1.常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比);头痛等。
2.与硝苯地平缓释胶囊关系不确定的不良反应:头晕;恶心;便秘;乏力;面部潮红和热觉。
3.1%-3%不良反应:胸痛;腿痛;感觉异常;眩晕;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;阳痿;尿频等。
4.<1%不良反应: 蜂窝织炎; 寒战; 面部水肿; 颈痛; 骨盆痛; 房颤; 心动过缓; 心脏停博; 早博; 低血压; 心悸; 静脉炎; 体位性低血压; 心动过速;焦虑; 性欲减退; 抑郁; 失眠; 嗜睡; 搔痒症; 盗汗; 腹痛; 腹泻; 口干; 消化不良; 食道炎; 胃胀; 胃肠道出血; 呕吐; 淋巴结病; 痛风; 消瘦;关节痛;关节炎;肌痛;呼吸困难;咳嗽;咽炎;视力模糊;弱视;结膜炎;复视;肾结石等。
5.罕见不良反应: 过敏性肝炎;秃头;贫血;抗核抗体阳性关节炎;红斑性肢痛病;剥6。
脱性皮炎;发烧;齿龈增生;男性乳房发育;白细胞减少;情绪波动;肌肉痛;神经过敏;紫癜;颤抖;睡眠失调;Stevens-Johnson 综合征;昏厥;血小板减少;中毒性表皮融节坏死;血药浓度峰值时瞬间失明;震颤;风疹等。
【药物相互作用】
1.与硝酸酯类合用,控制心绞痛发作,有较好的耐受性。
2.与?-受体阻滞剂合用,绝大多数患者对硝苯地平缓释胶囊有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3.与洋地黄合用,可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用硝苯地平缓释胶囊时应监测地高辛的血药浓度。
4.与蛋白结合率高的药物合用,如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等,这些药的游离浓度常发生改变。
5.与西米替丁合用,硝苯地平缓释胶囊的血浆峰浓度增加,注意调整剂量。
6.葡萄柚汁与硝苯地平缓释胶囊同服时,硝苯地平缓释胶囊的Cmax及AUC增加。
【药理】
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用 硝苯地平缓释胶囊能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低,减轻心脏后负荷。
硝苯地平缓释胶囊可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导;整体动物和人的电生理研究未发现硝苯地平缓释胶囊有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
毒理作用致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量,可导致小胎盘和绒毛发育不全;给大鼠3倍于人类最大剂量,可引起妊娠延长。
【药物代谢动力学】
口服后约6小时达平台,波动小,作用可持续24小时。在禁食情况下,缓释制剂可减少血药浓度的波动。口服90mg,其平均血药浓度为115ng/ml。高脂餐时其血药浓度可提高60%,达峰浓度时间延长,AUC 无明显变化。与普通制剂相比缓释制剂的相对生物利用度为86%。剂量在30-180mg范围内,血药浓度与剂量成正比。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物,60-80%经肾排泄,20%随粪便排出。消除半衰期约2小时。硝苯地平与血浆蛋白高度结合,约为92-98%。肝肾功能不全患者,消除半衰期延长,生物利用度提高。
【用药过量】
尚无足够的研究资料。现有文献表明,增加剂量可使外周血管过度扩张,导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者,应及时给予心血管支持治疗,包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症,可用血管收缩药(去甲肾上腺素)恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平
【拼音名】: XIAOBENDIPING HUANSHI JIAONANG
【性状】: 硝苯地平缓释胶囊为胶囊剂,内容物为褐色微粒。
【贮藏】: 遮光、密封保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 硝苯地平