硝苯地平胶丸
现在位置:首页>>药品百科>>硝苯地平胶丸
1. 心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。
2. 高血压（单独或与其它降压药合用）。
【注意事项】
1. 低血压 绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其它降压药时。
2. 芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者，单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。
3. 心绞痛和/或心肌梗塞 极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。
4. 外周水肿 10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。
5. β-受体阻滞剂“反跳”症状 突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。
须逐步递减前者用量。
6. 充血性心力衰竭 少数接受β-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉狭窄患者危险更大。
7. 对诊断的干扰 应用硝苯地平胶丸时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接Coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血8. 肝肾功能不全、正在服用β-受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的发生率。慢性肾衰患者应用硝苯地平胶丸时偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确。
9. 长期给药不宜骤停，以避免发生停药综合症而出现反跳现象。
【用法与用量】
1. 硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。
2. 从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10-20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。
最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根据患者对药物的反应，决定再次给药。
3. 通常调整剂量需7-14天。 如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10-20mg调至30mg/次，一日3次。 4. 在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4-6小时增加1次，每次10mg。
【禁忌症】
对硝苯地平过敏者禁用。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
无详尽的临床研究资料。临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。
【老年人用药注意事项】
硝苯地平在老年人的半衰期延长，应用时注意调整剂量。
【不良反应】
1. 常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红（10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；
胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其它抗心绞痛药合用则不再发生。
2. 少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。
3. 可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；
心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。
4. 硝苯地平胶丸过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。
【药物相互作用】
1. 硝酸酯类 与硝苯地平胶丸合用控制心绞痛发作，有较好的耐受性。
2. β-受体阻滞剂 绝大多数患者合用硝苯地平胶丸有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。
3. 洋地黄 硝苯地平胶丸可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用硝苯地平胶丸时应监测地高辛的血药浓度。
4. 蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与硝苯地平胶丸同用时，这些药的游离浓度常发生改变。
5. 西米替丁 与硝苯地平胶丸同用时硝苯地平胶丸的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。
【药理】
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。
药理作用 1. 硝苯地平胶丸能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。
2. 硝苯地平胶丸可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。
3. 硝苯地平胶丸能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，可使收缩血压和舒张血压降低，减轻心脏后负荷。
4. 硝苯地平胶丸可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现硝苯地平胶丸有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。
致癌、致突变及生殖毒性 无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；
可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂量，可引起妊娠延长。对人类的生殖力影响尚不明确。
【药物代谢动力学】
口服后吸收迅速、完全。口服后10分钟即可测出其血药浓度，约30分钟后达血药峰浓度，嚼碎服或舌下含服达峰时间提前。硝苯地平10-30mg，生物利用度和半衰期无显著差别。
吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相对生物利用度基本无差异。硝苯地平与血浆蛋白高度结合，约为90%。口服15分钟起效，1-2小时作用达高峰，作用持续4-8小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟达高峰。T1/2呈双相，T1/2β2.5-3小时，T1/2β为5小时。药物在肝脏内转换为无活性的代谢产物，约80%经肾排泄，20%随粪便排出。肝肾功能不全的患者，硝苯地平代谢和排泄速率降低。
【用药过量】
尚无足够的研究资料。现有文献表明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。血液透析不能清除硝苯地平。
【拼音名】: XIAOBENDIPING JIAOWAN
【性状】: 硝苯地平胶丸为胶丸，内含黄色粘稠液体
【贮藏】: 遮光、密封保存
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 防治心绞痛药*
主要成分: 硝苯地平