硫酸双肼屈嗪片
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硫酸双肼屈嗪片用于治疗高血压或心力衰竭。
【注意事项】
对中度原发性高血压,肼屈嗪合并利尿药和β受体阻滞剂的应用则可以获得良好疗效。但硫酸双肼屈嗪片不宜单独应用。合并冠心病患者因可致心肌缺血,宜慎用。
动物研究中发现硫酸双肼屈嗪片大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现硫酸双肼屈嗪片有致突变的作用。硫酸双肼屈嗪片可通过胎盘,但缺少在人体的研究,硫酸双肼屈嗪片长期使用可产生血容量增大液体潴留反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加、使硫酸双肼屈嗪片的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用β受体阻滞剂可使副作用减少。停用硫酸双肼屈嗪片应缓慢减量以免血压突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用
【用法与用量】
成人常用量 口服,每次12.5-25毫克,每日3次。以后按需要增至每次50毫克,每日3次。
【禁忌症】
有主动脉瘤、脑中风及严重肾功能障碍的患者应视为禁忌症。
【儿童用药注意事项】
未见儿童应用的安全性试验。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压,但妊娠早期则须慎用,因可与DNA结合导致Ames试验(鼠伤寒、沙门氏营养缺陷回复突变试验、一种致突变试验)阳性。硫酸双肼屈嗪片是否排入乳汁尚不清楚,故不推荐用于乳母。
【老年人用药注意事项】
老年人对硫酸双肼屈嗪片的降压作用较敏感,并易有肾功能减低,故宜减少剂量。
【不良反应】
1、多见的不良反应有:腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。
2、少见的不良反应有:便秘、低血压、面潮红、流泪、鼻塞。
3、罕见的不良反应有:免疫变态反应所致的皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴腺肿大、周围神经炎、水肿、系统性红斑性狼疮。
【药物相互作用】
1、与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱;
2、拟交感胺类与硫酸双肼屈嗪片同用可使硫酸双肼屈嗪片的降压作用降低。
3、与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。
【药理】
①降压,硫酸双肼屈嗪片的降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期使用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。
②心力衰竭,硫酸双肼屈嗪片增加心排血量,降低血管阻力与后负荷。
【药物代谢动力学】
口服吸收良好,1-2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低,因药物在进入循环前,已在肠壁和肝中消除其大部分,主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度,可分为快乙酰化型与慢乙酰化型,前者对吸收药物迅速代谢,生物利用度约为30%,后者则代谢缓慢,生物利用度为50%,肼屈嗪的tl/2 2-3小时,血浆蛋白的结合率87%,作用持续时间24小时,表观分布容积1.6土0.3升/公斤。代谢产物75%由尿排出,粪便排出8%,仅1%-2%以原型从尿中排出。清除率每公斤体重56土13毫升/分钟。
【用药过量】
过量会使血压下降、心率增快,严重时发生休克。如有过量,应停药,将胃排空,给活性炭,若有休克,应于扩溶治疗。
【拼音名】: LIUSUAN SHUANGJING QUQIN PIAN
【性状】: 硫酸双肼屈嗪片为白色或微黄色结晶性粉末,无水物为黄色粉末。
【包装规格】: (1)12.5mg(2)25mg
【贮藏】: 遮光,密封保存。
一级分类: 心血管系统用药*
二级分类: 降血压药*
主要成分: 硫酸双肼屈嗪