硫酸奈替米星注射液
现在位置:首页>>药品百科>>硫酸奈替米星注射液
1．硫酸奈替米星注射液适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。
2．硫酸奈替米星注射液亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染，但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。
【注意事项】
1．硫酸奈替米星注射液不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药；败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物；腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。
2．下列情况应慎用硫酸奈替米星注射液：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
3．交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对硫酸奈替米星注射液过敏。
4．为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16 mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2～3 小时以上），谷浓度避免超过4 mg/L。
5．肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见【用法与用量】
1．肾功能正常者： 成人 肌内注射或稀释后静脉滴注。按体重每8小时1.3～2.2mg/kg；或每12小时2～3.25 mg/kg；治疗复杂性尿路感染，按体重每12小时1.5～2 mg/kg。疗程均为7～14日。一日最高剂量不超过7.5 mg/kg。血液透析后应补给1 mg/kg。
小儿 肌内注射或稀释后静脉滴注。（1）6周以内小儿，按体重每12小时2～3mg/kg；（2）6周～12岁小儿，按体重每8小时1.7～2.3mg/kg；或按体重每12小时2.5～3.5 mg/kg。疗程均为7～14日。
静脉滴注时，取硫酸奈替米星注射液用50～200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释，于1.5～2小时内静脉滴注；小儿的稀释液量应相应减少。于1.5～2小时内缓慢输入。
应用硫酸奈替米星注射液宜定期监测血药浓度，使血药峰浓度维持在6～10 mg/L，谷浓度为0.5～2 mg/L。
2．肾功能减退者：必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件时宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使血药浓度调整至上述范围，也可根据测得的肌酐清除率或参考肌酐值、血尿素氮值减少硫酸奈替米星注射液剂量或延长给药间期。
【禁忌症】
对硫酸奈替米星注射液或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。
【用法用量】）。
6．严重烧伤患者硫酸奈替米星注射液的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。
7．硫酸奈替米星注射液剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期（t1/2?）亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量。贫血患者硫酸奈替米星注射液的t1/2?也可能较短。
8．疗程一般不宜超过14天，以减少耳、肾毒性的发生。
9．对实验室检查指标的干扰：硫酸奈替米星注射液可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞、血小板等的测定值降低，多呈一过性。
【儿童用药注意事项】
新生儿应禁用硫酸奈替米星注射液。若确有应用指证，给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
硫酸奈替米星注射液能透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，故孕妇禁用。
哺乳期妇女用药尚不明确，若使用硫酸奈替米星注射液宜暂停哺乳。
【老年人用药注意事项】
老年患者宜按轻度肾功能减退者减量用药。
【不良反应】
1．硫酸奈替米星注射液肾毒性轻微并较少见。常发生于原有肾功能损害者，或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。
2．神经系统毒性：可发生第8对脑神经的毒性反应，但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比，硫酸奈替米星注射液的毒性发生率较低，程度亦较轻，易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者，表现为前庭及听力受损的症状，如出现头晕、眩晕、听觉异常等。
3．其他：偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐及腹泻等。
4．局部反应一般少见，偶有注射区疼痛。
【药物相互作用】
1．硫酸奈替米星注射液避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿药和神经肌肉阻断药等肾毒性和神经毒性药物合用。
2．硫酸奈替米星注射液与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注；硫酸奈替米星注射液亦不宜与其他药物同瓶滴注。
【药理】
1．药理硫酸奈替米星注射液为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对硫酸奈替米星注射液不敏感。硫酸奈替米星注射液对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对硫酸奈替米星注射液敏感。硫酸奈替米星注射液与β内酰胺类联合用药常可获得协同作用。
硫酸奈替米星注射液的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
2．毒理动物试验资料提示，硫酸奈替米星注射液的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。
【药物代谢动力学】
硫酸奈替米星注射液肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射硫酸奈替米星注射液2 mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度（Cmax），约为7 mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注硫酸奈替米星注射液2 mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（Cmax），与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药峰浓度可为肌内注射的2～3 倍。硫酸奈替米星注射液在体内不代谢，广泛分布于各主要脏器和体液中，但在胆汁、痰液、前列腺中浓度低。不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，使用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中。可有一定量透过血-胎盘屏障进入胎儿体内。由于硫酸奈替米星注射液可进入腹水或水肿液中，故此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度亦常低于不发热者。硫酸奈替米星注射液的血清蛋白结合率低，仅为0～30%。血消除半衰期（t1/2β）为2～2.5小时。主要自肾小球滤过排出，给药后24小时内以药物原形排出给药量的约80%，尿药浓度可达100 mg/L以上，自胆汁中排出少。
硫酸奈替米星注射液用于肾功能减退者时，因肾排出量明显减少而在体内积聚，t1/2β明显延长。
【用药过量】
长期或大剂量使用硫酸奈替米星注射液可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。
【拼音名】: LIUSUAN NAITIMIXING ZHUSHEYE
【性状】: 硫酸奈替米星注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
【包装规格】: （1）1ml:5万单位 (2)2ml:10万单位
【贮藏】: 密闭，在阴凉处保存。
一级分类: 抗病原微生物药*
二级分类: 氨基糖甙类*
主要成分: 硫酸奈替米星